2014年【药化学部分】模拟试卷(一)答案及解析.docVIP

2014年药学专业知识（一）【药物化学部分】（模拟试卷一） 1、在β内酰胺环上含有6-甲氧基的药物是 ?A、苯唑西林 ?B、阿莫西林 ?C、替莫西林 ?D、双氯西林 ?E、哌拉西林 【本题 1.0 分，建议 1.0 分钟内完成本题】 【加入我的收藏夹】 【加入打印收藏夹】 【答疑编号100467063,点击提问】 【隐藏答案】 【正确答案】 C 【答案解析】替莫西林为在β-内酰胺环6位上有甲氧基取代的青霉素类抗生素，由于甲氧基的立体位阻作用，阻碍与β-内酰胺酶的结合，因而具有较好的耐酶活性。 【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】 2、左氧氟沙星的化学结构是 ?A??B??C??D??E 【本题 1.0 分，建议 1.0 分钟内完成本题】 【加入我的收藏夹】 【加入打印收藏夹】 【答疑编号100467139,点击提问】 【隐藏答案】 【正确答案】 C 【答案解析】本题选C。A项是诺氟沙星，其余选项是干扰选项。 【该题针对“喹诺酮类药物”知识点进行考核】 3、结构为4-吡啶甲酰肼的药物在临床上主要用于治疗 ?A、抗菌药 ?B、真菌感染 ?C、结核菌感染 ?D、病毒性感染 ?E、恶性疟疾 【本题 1.0 分，建议 1.0 分钟内完成本题】 【加入我的收藏夹】 【加入打印收藏夹】 【答疑编号100467159,点击提问】 【隐藏答案】 【正确答案】 C 【答案解析】本题通过题干可以得知题眼“甲酰肼”，联想选项中的几种药物，应该想到异烟肼含有肼基，所以本题选C。 【该题针对“合成抗结核药物”知识点进行考核】 4、具有三氮唑环的抗病毒药物是 ?A、扎西他滨 ?B、齐多夫定 ?C、奈非那韦 ?D、金刚烷胺 ?E、利巴韦林 【本题 1.0 分，建议 1.0 分钟内完成本题】 【加入我的收藏夹】 【加入打印收藏夹】 【答疑编号100467199,点击提问】 【隐藏答案】 【正确答案】 E 【答案解析】以上这几个药物中只有利巴韦林含有三氮唑结构。 【该题针对“其他抗病毒药”知识点进行考核】 5、抑制二氢叶酸还原酶的抗疟药是 ?A、青蒿素 ?B、奎宁 ?C、氯喹 ?D、乙胺嘧啶 ?E、伯氨喹 【本题 1.0 分，建议 1.0 分钟内完成本题】 【加入我的收藏夹】 【加入打印收藏夹】 【答疑编号100467301,点击提问】 【隐藏答案】 【正确答案】 D 【答案解析】乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，干扰疟原虫的叶酸正常代射，使核酸合成减少，从而抑制疟原虫的细胞核分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制。 【该题针对“抗疟药”知识点进行考核】 6、苯二氮（艹卓）类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因是 ?A、药物副作用减少 ?B、药物更加容易吸收 ?C、药物的亲水性增大 ?D、药物的极性增大 ?E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大 【本题 1.0 分，建议 1.0 分钟内完成本题】 【加入我的收藏夹】 【加入打印收藏夹】 【答疑编号100467438,点击提问】 【隐藏答案】 【正确答案】 E 【答案解析】为增加该类药物对代谢的稳定性，在1，4-苯二氮(艹卓)的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。 【该题针对“苯二氮（艹卓）类镇静催眠药”知识点进行考核】 7、下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符 ?A、C-5上两个取代基的总碳数以4～8为宜 ?B、氮原子上引入甲基，可增加脂溶性 ?C、两个氮原子上都引入甲基，会产生惊厥作用 ?D、环上5位取代基的结构会影响作起效快慢和作用时间 ?E、用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长 【本题 1.0 分，建议 1.0 分钟内完成本题】 【加入我的收藏夹】 【加入打印收藏夹】 【答疑编号100467487,点击提问】 【隐藏答案】 【正确答案】 E 【答案解析】巴比妥类药物构效关系如下：(1)C-5上的两个取代基，其碳原子总数必须在4～8之间，使脂／水分配系数保持一定数值，才有良好镇静、催眠作用。大于9时作用下降，甚至出现惊厥。不同的取代基，起效快慢和作用时间不同。(2)在5，5-二取代巴比妥酸氮原子上引入甲基，降低了解离度，增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短，且更易代谢。在两个氮原子上都引入甲基，则产生惊厥作用。(3)2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，解离度增大，且脂溶性也增加。易透过血脑屏障，进入中枢发挥作用，故起效很快。而由于脂溶度大，它可再分配到其他脂肪和肌肉组织中，使脑中药物浓度很快下降，所以持续时间很短。所以此题E叙述错误，硫喷妥就是用硫原子代替环中2位的氧原子，其作用时间超短。 【该题针对“巴比妥类抗癫痫药及巴比妥