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- 2016-10-02 发布于湖北
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氯吡格雷是一种新型噻吩吡啶类衍生物,口服后,经十二指肠部位吸收。多重耐药基因MDRI(mutidurgre-sistance)或三磷酸腺苷结合盒蛋白B家族成员I(ABCBI)编码的P-糖蛋白(P-gp)是氯吡格雷吸收过程中的主要屏障。 氯吡格雷本身是一种无活性的前体药物,只有在肝脏中转化为有活性的代谢产物后,才可选择性、不可逆地与血小板膜表面ADP受体(P2Y12)结合,减少ADP结合结合位点,阻断ADP对腺苷酸环化酶的抑制作用,促进cAMP依赖的舒血管物质磷酸蛋白(VASP)的磷酸化,抑制纤维蛋白原与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化,进而抑制血小板聚集。 4.抗血小板聚集药物 目前有两种规格:赛洛菲的波立维(75mg)、深圳信立泰的泰嘉(25mg) 血小板反应多样性 ( Variability Of Response,VPR):通常指的是同一种抗血小板药物所产生的不同抗血小板效应: 低反应者 (血小板聚集抑制率下降) 可能会发生较高的血栓性事件 高反应者 (血小板聚集抑制率升高) 可能引发高出血风险 氯吡格雷抵抗(clopidogrel resistance,CR):大约5-35%患者对氯吡格雷治疗无反应或低反应,导致严重支架内血栓形成或再发心肌梗死。 CR原因:遗传与非遗传因素。基因多态性、血小板表面受体异常、血小板反应通路异常
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