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第七章 解热镇痛抗炎药 学习要点 1.解热镇痛抗炎药概述。 2.阿司匹林的作用、应用、不良反应;其他常用解热镇痛抗炎药的作用特点。 3.解热镇痛抗炎药用药指导。 第一节、概 述 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。其共同的作用机制是抑制环氧酶,干扰体内前列腺素(PGs)的生物合成。主要具有三方面的药理作用。 1.解热 通过抑制中枢PGs合成而发挥解热作用,因而仅降低发热者的体温,对正常体温几无影响。 2.镇痛 有中等程度镇痛作用,常用于治疗慢性钝痛,其镇痛作用部位主要在外周,通过抑制炎症时PGs的合成,减轻PGs的致痛作用及痛觉增敏作用。 3.抗炎 除对乙酰胺基酚外,大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用,抑制炎症反应时的PGs合成而缓解炎症反应,对控制风湿性及类风湿性关节炎的临床症状有肯定疗效,但不能根治,也不能防止疾病发展及合并症的发生。 二、常用解热镇痛抗炎药 阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸) 【作用与应用】 1.解热镇痛抗风湿作用 常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状,并可用作鉴别诊断。治疗风湿及类风湿性关节炎最好用至最大耐受量(成人)。 2.抑制血小析聚集 能减少血栓素(TXA2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制TXA2合成,而不致影响前列环素(PGI2)合成。因而,防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg;防止脑血栓形成可日服30 mg~50mg。 【不良反应】 1.胃肠道反应 最常见,较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血,与它抑制胃黏膜合成PGs,减少了内源性的黏膜保护因子有关。 胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据报道每天服用 4—6g者有 70%每天出血 3—10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血;服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应。 2.凝血障碍 由于抑制血小板聚集可使出血时间延长,大剂量还能抑制凝血酶原形成,造成出血倾向。可用维生素K预防。 3.过敏反应 除常见的过敏反应外,某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”,与其抑制环氧酶,PGs合成受阻,但不影响脂氧酶,致使引起支气管收缩的白三烯增多而诱发哮喘。 4.水杨酸反应 为过量时出现的中毒反应,表现为头痛、头晕、耳鸣、视力障碍、出汗、精神恍惚、恶心、呕吐等,甚至出现惊厥和昏迷。应静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液,加快其从尿中排出。 5.瑞夷综合征 又称肝脂肪变性脑病综合征,以肝衰竭合并脑病为突出表现,死亡率高,见于极少数病毒性感染(如水痘)伴发热的10岁左右儿童,使用阿司匹林退热时即出现。 用药护理 1.本药因剂量不同产生作用也不同 小剂量:预防心肌梗塞、动脉血栓、动脉粥 样硬化。 中等剂量:解热镇痛。 病毒性感染禁用本药,常用对乙酰氨基酚代替治疗。 解热时嘱患者多补充水、电解质,避免因出汗过多引起水、电解质紊乱或虚脱 大剂量:抗风湿。 易出现胃肠道不良反应,常需嚼碎口服或饭后服用,与氢氧化铝或胃舒平合用减少对胃的刺激,同时避免酒后服用,活动性溃疡禁用 凝血障碍往往同服维生素K预防。 严重肝病、维生素K缺乏症、近期脑出血病史、血友病禁用。 哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹慎用 致畸,孕妇禁用 体温降至正常、疼痛发作次数明显减少、持续时间明显缩短、炎症症状好转,说明本药起效,应停用或调整治疗方案 出现过敏或严重不良反应应立即停药。 第六节、 中枢兴奋药 学习要点 1.咖啡因的作用、应用、不良反应。 2.中枢兴奋药用药护理。 中枢兴奋药指能提高中枢神经系统功能活动的一类药物。 根据其作用部位可分为三类: ①主要兴奋大脑皮层的药物,如咖啡因等;②主要兴奋延髓呼吸中枢的药物,又称呼吸兴奋药,如尼可刹米等。 主要用于抢救各种原因引起的呼吸衰竭。 如严重感染、创伤或缺氧导致的呼吸衰竭及新生儿窒息等。 一、主要兴奋大脑皮质的药 咖啡因(caffeine,咖啡碱) 由茶叶或咖啡中提出的一种生物碱。 牧羊人发现咖啡的传说 约在公元600年左右,有一个牧羊人,发现他的羊群每到夜晚就会异常地兴奋嘶叫,他在惊怕之下,向寺院的神父求助,神父在细心地观察羊群几天后,发现羊群是吃了一种不知名的果实,神父自己吃了一点,发现这种果实可以令人兴奋,自此神父将此果实称为去除睡意、清净心灵的神圣物品,此后咖啡便成了药品,食物及饮料。公元1200年,咖啡由一名因犯罪被流放到也门的回教徒传播开来。从原产地传至红海到雅典、开罗地,1300年再传到伊朗,1500年左右又传到土耳其,咖啡逐渐成为大众化的饮料。 【作用与应用】 1.中枢作用 小剂量能增强大脑皮质的兴奋过程,振奋精神,消除疲劳
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