地贝卡星及其衍生物的合成北京化工大学答辩摘要.pptVIP

地贝卡星及其衍生物的合成一.前言 氨糖类抗生素是一类结构中含氨基糖以苷键与氨基环己醇结合的一族化合物，。它们是继青霉素之后发现较早的一类天然抗生素 1.1氨基糖苷类抗生素的特点 氨糖类抗生素具有广谱抗菌、杀菌完全, 等特点。是治疗革兰阴性和阳性菌严重感染的一类重要药物,在治疗结核病方面也是不可缺少的。 1.2氨基糖苷类抗生素的耐药机制研究 细菌对氨糖类抗生素的耐药性是由) 钝化酶所引起的，它们对氨糖类化合物上一些特定位置进行O一磷酸化、O一腺苷化，从而使氨糖类抗生素失活。 1.3氨基糖苷类抗生素副作用的研究 氨糖类抗生素结构中的氨基对抗菌活性起着重要的作用, 删除氨基或过多地保护氨基将降低氨糖类抗生素的抗菌活力。但氨基也是造成氨糖类抗生素耳、肾毒性的重要可能原因。 二.实验方案 地贝卡星（3′4′-二脱氧卡那霉素B ）的合成 1.薄荷酸酐对五个氨基的保护： 称取1g卡那霉素B于50ml的烧瓶中,加入14ml水将其溶解,再加入4ml三乙胺,之后,称取3g薄荷酸酐,用18ml1,4-二氧六环将其溶解,之后将其加入到卡那霉素B的溶液中,体系于60℃下反应1.5h,之后再加入1.2ml28%的氨水,反应在进行30min,最后,将体系浓缩,加水得到白色沉淀,水洗,干燥. 2. 4’’,6’’位羟基的环氧保护： 称取上一步反应的产