第六章喹诺酮类、磺胺类及硝基呋喃类合成抗菌药.docVIP

第三十七章 人工合成抗菌药 第一节 喹诺酮类 （quinolones） 氟喹诺酮类（fluoroquinolones）特点： 高效：杀菌剂（静止期、繁殖期）；抗菌后效应明显 广谱：G+菌、G-菌（铜绿假单胞菌）；支原体、衣原体 口服吸收好 不良反应少 【体内过程】 1．吸收 大多口服吸收迅速而完全。 2．分布 血浆蛋白结合率低，组织和体液中分布广泛， 感染部位可达有效浓度。 3．代谢与排泄 少量肝脏代谢或经粪便排出，大多数原形肾排。 【抗菌机制】 抑制DNA回旋酶，干扰DNA复制。 图37-1 喹诺酮类抗菌机制示意图 喹诺酮类药物比较 分 类 代表药 抗菌谱 强度 用途 第一代 萘啶酸 （nalidixic acid） 窄： G-杆菌 弱 G-杆菌所致的尿路感染 第二代 吡哌酸 （pipemidic acid） G-菌 G-杆菌所致的尿路感染 细菌性痢疾 第三代 诺氟沙星 （norfloxacin） 氧氟沙星 （ofloxacin） 环丙沙星 （ciprofloxacin） 广： G-菌 铜绿假单胞菌 G+菌 衣原体 支原体 强 尿路感染，胃肠道感染，淋病 全身各系统感染 第四代 莫西沙星 （moxifloxacin） 【耐药性】 细菌天然耐药率极低，但后天耐药却发展很快； 同类药物之间有交叉耐药性。 【临床应用】