药理学一方面研药物对机体的作用规律.doc

总 论 药理学一方面研究药物对机体的作用规律，阐明药物防治疾病的原理，称为药物效应动力学(简称药效学)；另一方面研究机体对药物的处置过程，即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程中药物浓度随时间变化的规律，称为药物代谢动力学(简称药动学)。这两个过程在体内同时进行，并且相互联系。药理学探讨这两个过程的规律，为科学、合理用药，发挥药物的治疗作用，减少不良反应打下理论基础；也为寻找新药提供线索，并为认识和阐明动物机体生命活动的本质提供科学资料。 第一节 药物对机体的作用——药效学 学习要点 ［药物作用的基本表现］ 药物作用是指药物小分子与机体细胞大分子之间的初始反应，表现为机体生理、生化功能的改变，即兴奋和抑制作用；有些药物如化疗药则主要作用于病原体，可杀灭或驱除入侵的微生物或寄生虫，使机体的生理、生化功能免受损害或恢复平衡而呈现其药理作用。 ［药物作用的方式］ 药物可通过不同的方式对机体产生作用。从药物作用部位看可分为局部作用和全身作用；从药物作用发生的顺序或原理看可分为直接作用和间接作用。 ［药物作用的选择性］机体不同器官、组织对药物的敏感性表现明显的差异性，药物吸收后对其产生不同强度的作用，大多数药物在治疗剂量时，只对某些器官或组织产生明显的作用，而对其他组织或器官的作用较弱，甚至不表现出作用，称为药物的选择性。 ［药物的治疗作用与不良反应］ 药物的治疗作用分为对症治疗和对因治疗。 药物的不良反应包括副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应反应等。 ［药物的构效关系和量效关系］药物作用的量效关系、量效曲线；量反应及质反应；效能与效价强度；半数有效量(ED50)及半数有效浓度(EC50)、半数致死量(LD50)、治疗指数及安全范围。 ［受体学说及药物作用的受体机制］ 受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，且首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。体内能与受体特异性结合的物质称为配体，也称第一信使。 ①受体对相应的配体有极高的识别能力。受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物等。 ②受体具有高度选择性，能准确地识别及结合其配体或化学结构相似的药物，被称为受点。③受体和配体有高度亲和力。④受体和配体的结合还具有可逆性。 受体动力学的基本公式及其推导、直线化(双倒数图、Scatchard图等)。亲和力、内在活性、激动药与拮抗药的概念，竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药、部分激动药的含义。 [受体类型] 包括G蛋白偶联受体、含离子通道型的受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、细胞内受体等。 [第二信使] 胞内信息的转导有G蛋白、环磷腺苷（cAMP）、环磷鸟苷（cGMP）、肌醇磷脂、钙离子等。受体的调节。 [药物作用的非受体机制] ①影响酶的活性；②作用于细胞膜的离子通道；③影响核酸代谢；④影响神经递质或体内自体活性物质；⑤参与或干扰细胞代谢；⑥影响免疫机能；⑦药物的理化性质的改变。 精选试题 一、选择题 A型题 1． 药物作用是指( ) A．药理效应 B．药物具有的特异性作用 C．对不同脏器的选择性作用 D．药物对机体细胞间的初始反应 E．对机体器官兴奋或抑制作用 2． 药物产生副反应的药理学基础是( ) A．用药剂量过大 B．药理效应选择性低 C．患者肝肾功能不良 D．血药浓度过高 E．特异质反应 3． 半数有效量是指( ) A. 临床有效量的一半 B．LD50 C．引起50%动物产生反应的剂量 D．效应强度 E．以上都不是 4． 肝功能不全的患畜应用主要经肝脏代谢的药物时需着重注意( ) A. 个体差异 B. 高敏性 C. 过敏性 D. 选择性 E. 酌情减少剂量 5． 药物半数致死量LD50是指( ) A．致死量的一半 B．中毒量的一半 C．杀死半数病原微生物的剂量 D．杀死半数寄生虫的剂量 E．引起半数动物死亡的剂量 6． 肌注阿托品治疗胆绞痛，引起视力模糊的作用称为( ) A. 毒性反应 B．副反应 C．疗效 D．变态反应 E．应激反应 7． 支气管平滑肌扩张是属于( ) A. 兴奋 B. 兴