盐酸莫西沙星注射剂或滴眼液.docVIP

姓名 吴静 班级 09药学四班 学号座机电话号码127 盐酸莫西沙星注射剂或滴眼液 药品名称：盐酸莫西沙星 英文名称：Moxifloxacin hydrochloride 化学名称：1-环丙基-7- S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基 -6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐 剂型及规格：0.4g/片，小水针0.4g:10ml，葡萄糖注射液：0.4g∶250ml 适应症：治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+6。 产品特点： 莫西沙星由德国Bayer公司研制，1999年首次在德国上市,先后在英国,美国,墨西哥应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂 400mg ，2004年上市莫西沙星氯化钠注射液，商品名拜复乐 Avelox 。莫西沙星作为新一代喹诺酮，有如下优势：1.CAPPIE研究证实，莫西沙星治疗老年CAP community acquired pneumonia社区获得性肺炎 疗效和安全性优于氧氟沙星;2.疗效卓越——全面覆盖革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌和非典型病原体，对CAP有卓越的临床治愈率和细菌清除率;3.降低死亡率——在TARGET研究中，死亡率可降低43%;4.节约费用——缩短住院时间，更快口服序贯治疗;5.权威推荐——AST等国际指南一致推荐作为CAP及早发HAP一线用药;6.一天一次——400mg单药治疗，安全性好，不需皮试，方便安全;7.持久强效——有效预防耐药产生. 市场情况： 莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物，1999年9月在德国上市，1999年12月10日通过FDA审批，商品名Avelox，目前已在世界许多国家地区用于临床。2003年4月爱尔康公司开发的莫西沙星滴眼剂也获FDA批准上市。许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面具有更大的优势。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果，在有效的学术推广下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。 莫西沙星虽然上市时间不长，但是优良的作用机制，带动了市场销售，尤以呼吸道细菌性感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果，其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可，2000年获得了1.22亿美元的良好收益，2002年销售额达到3.38亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位，已成为全球十分抢眼的药物。2006年的世界市场销售额高达8.22亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达10.34亿美元，比上年增长25.8%；2008年为5.75亿美元。 国外厂商对中国市场寄予莫大的期望，拜耳公司在国外临床试验的同时，已申请在我国进行临床，2002年下半年，莫西沙星片在我国上市，2004年拜耳公司的盐酸莫西沙星氯化钠注射液上市，商品名拜复乐，由拜耳及北京拜耳医药保健有限公司进行销售，重点市场是我国大中城市的主要医院。。从2003年16城市样本医院用药看，莫西沙星以其良好的效果在许多地区较为畅销，在重庆和济南两个地区进入前200位用药中。该药2004年进入国家医保目录后，连续3年出现惊人的增长率：2003年到2007年的复合增长率为116%，2007年城市样本医院购药金额为2.16亿元，比上年增长了75.1%；2008年上半年为1.62亿元。拜复乐2008全年销售额6.30亿元，2009年全年销售额达到8.20亿元，2010年预计拜复乐的国内销售额为10亿元。 拜复乐 盐酸莫西沙星滴眼液 质量控制方法 目的制备盐酸莫西沙星滴眼液，并建立质量控制方法。方法取盐酸莫西沙星加氯化钠等制成滴眼液，以1％三乙胺溶液（磷酸调节pH值至4．5）-乙腈（84：16，V／V）为流动相，采用高效液相色谱法测定盐酸莫西沙星含量。结果该方法能很好地分离被测组分，被测组分在0．4-3．0μg范围内，回归方程为Y 座机电话号码X-141515．r 0．9999。平均回收率为100.5％，RSD 0．82％（n 5）。结论该药制备工艺简单，质量可控，值得临床推广。 缓释滴眼液的研制 莫西沙星 moxifloxacin 是一种新型的甲氧喹诺酮,它在保持传统喹诺酮类药物的良好抗革兰阴性菌活性的基础上体外抗革兰阳性菌的活性得到了增强[1],对本品耐药的革兰阳性菌很少或耐药产生很慢[2]。对需氧革兰阳性球菌体外抗菌活性比环丙沙星强4￣8倍[3]。以高分子材料聚乙烯吡咯烷酮 PVP 为药物