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阿替洛尔的合成 2011级基础药学基地班 关诗嘉阿替洛尔的合成 目的：制备阿替洛尔 研究价值：应用实验室常见的原料，对西德专利方法[1]、西班牙专利方法[2]进行了改进，避免了过长的反应时间，降低了制备难度。 原理： 阿替洛尔，是一种适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压的选择性β1肾上腺素受体阻滞药。为心脏选择性β-受体阻断剂，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性。 临床上具有显著的长效降压和减慢心率的效果，与心得安、心得宁相比，兼有两者的优点。该药适用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗塞、肥厚性心肌炎、甲亢、青光眼、偏头痛等疾病．阿替洛尔起效快，持续时间长，无蓄积性中毒的危险，可长期使用。 以对羟基苯乙酰胺为起始原料合成阿替洛尔需经缩合、胺化两步反应，先加环氧氯丙烷，然后加氢氧化钠，并且分次加入，生成缩合物(I)，改进缩合方法后，提高了缩合物熔点。胺化反应采用水做溶媒，改善了反应性能和反应条件，提高了胺化物的质量和收率。 化学名：4-{3- [(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基}苯乙酰胺 化学结构式: 阿替洛尔为白色结晶性粉末，微臭。mp150-152℃，微溶于水、氯仿，溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。 合成路线如下： 试剂： 名称 用量 摩尔数 对羟基苯乙酰胺 70.0 g 0．46 mo1 环氧氯丙烷 360