胆碱受体激动、抗胆碱酯酶2010zhangyan.pptVIP

可分为两类： 胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体 卡巴胆碱 (carbachol) 特点 不易被AChE水解，作用时间长 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显 用途 主要用于局部滴眼治疗青光眼 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注） 醋甲胆碱(methacholine) 特点 水解速度慢，作用时间较ACh长 对M胆碱受体有相对选择性 心血管系统作用明显 用途 口腔黏膜干燥症 毒蕈碱 (muscarine) 经典M胆碱受体激动药 从捕蝇菌中提取，含量低 丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分 有机磷酸酯类：为“不可逆性” AChE抑制剂，常见有甲拌磷(3911)、内吸磷(1059)、对硫磷(1605)、敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷和辛硫磷等杀虫剂。毒性更大的塔朋、沙林和索曼，还被用做化学战争毒气。 有机磷酸酯类与AChE以共价键结合，形成难以水解的磷酰化AChE，从而使AChE丧失活性，造成ACh在体内大量积聚，引起一系列中毒症状。 毒扁豆碱 physostigmine (依色林) 2、可通过血脑屏障，对中枢神经系统小剂量兴奋，大剂量抑制 3、主要用途为局部用于治疗青光眼：0.05%溶液滴眼