第二章+药物代谢动力学课件.pptVIP

2. 主动转运 定义：药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的转运 特点： 消耗能量 需要载体 有饱和现象 有竞争性抑制现象 （二）药物转运体（主动转运） 是跨膜转运蛋白，药物载体的一种。分为： 摄取性转运体：促进吸收，如小肠的寡肽转运体 外排性转运体：排出药物,限制吸收，如P-gp（p-糖蛋白） 吸收 Absorption 定义：药物由给药部位进入血液循环的过程 影响因素： 药物理化性质， 给药途径， 剂型， 吸收部位的血流量等 药物的理化性质 脂溶性 解离度 分子量 给药途径 吸入腹腔注射 舌下肌注皮下口服直肠给药皮肤给药 三、药物的分布及药物与血浆蛋白结合 定义：药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程。 血脑屏障 定义：是指血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络丛形成的血浆与脑脊液间的屏障 四、 药物的代谢 定义：药物在体内发生化学结构的改变，也称生物转化 发生部位：肝脏，小肠，肾，肺等 1. 代谢的方式与步骤 I相反应 氧化 还原 水解 II相反应 结合：葡萄糖醛酸结合，硫酸结合，乙酰化，甲基化，谷胱甘肽结合。。。 结果：活化 or 失活 2. 代谢部位及其催化酶 代谢部位：肝（主要） 酶： 专一性酶：胆碱酯酶，单胺氧化酶 非专一性酶：肝脏微粒体细胞色素P450系统，(细胞色素P450，CYP) CYP的特点 3. 代谢的影响因素 遗传因素