第五章_第1节_抗溃疡药-制药课件.pptVIP

* 与其它药物的相互作用 可抑制肝脏微粒体氧化酶的活性 延缓某些药物的消除 如华法林、地西泮、吲哚美辛、普萘洛尔、茶碱、苯妥英钠等 * H2受体拮抗剂的构效关系 五元杂环 脒脲基团 * 质子泵抑制剂的作用特点 1、作用面广 2、作用最强 3、作用专一，选择性高，副作用较小 * 结构和命名 (R, S)5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基)苯并咪唑 * 奥美拉唑的结构特点 苯并咪唑环 吡啶环 连接的亚磺酰基 * 亚砜化合物的光学活性 硫上两个烃基不同时，硫有手性 亚砜具光学活性 * 制剂 一般作成肠溶胶囊 奥美拉唑遇酸不稳定 * 临床作用 治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎等 较西咪替丁强 5-8倍 对胃及十二指肠溃疡疗效高 速效和长效 对卓、艾二氏综合症患者有效 * 特点 比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速度快、不良反应少 自1997年，销售额在世界抗溃疡药物市场中跃居首位 * 其它质子泵抑制剂 吡啶环，亚磺酰基，苯并咪唑环三个部分。 兰索拉唑 潘妥拉唑 * 质子泵抑制剂的缺陷 不宜长期连续使用 长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制，导致高胃泌素血症 可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成类癌 希望得到可逆的质子泵抑制剂 非共价件键的结合 药物化学 第五章 消化系统药物第1节 抗溃疡药 *