执业药师西药药物化学分子式总结解析.docVIP

第一章抗生素： 1.β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）； 2.大环内酯类（干扰蛋白质的合成）； 3.氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成）； 4.四环素类（干扰蛋白质的合成）。 青霉素G 3.过敏源的抗原决定簇： 青霉噻唑基。 4.青霉素半衰期短，排泄快：与丙磺舒（抗菌增效剂）合用。 （一）氨苄西林 （2）含游离氨基具有亲核性，极易生成聚合物（共性，如阿莫西林）； （3）对酸稳定，可口服给药。第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶。 （二）阿莫西林 1.苯环4 位酚羟基； 2.同氨苄西林，四个手性碳，R 右旋体； 3.性质同氨苄西林，可分解和聚合，聚合速度快； 4.同氨苄西林，不耐β-内酰胺酶。 （三）哌拉西林 1. 是氨苄西林引入极性较大的哌嗪酮酸的衍生物； 2.可抗假单孢菌； 3.对酸不稳定，口服给药易被胃酸破坏，注射给药。 （四）替莫西林 6 位有甲氧基，对β-内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性。 （二）头孢羟氨苄 1.头孢氨苄的苯环对位羟基； 2.口服吸收好，排泄慢，作用长。 （三）头孢克洛 1.头孢氨苄的3 位Cl 取代； 2.氯原子亲脂性比甲基强 （四）头孢呋辛 1.3 位氨基甲酸酯； 2.7 位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。。 （五）头孢克肟 1.3 位乙烯基； 2.7 位顺式的乙酸氧肟基，耐酶； 3.侧链氨基噻唑是第三代头孢菌素结