新剂型1考试总结.docVIP

制成固体分散体的目的：增加难溶性药物的溶解度和溶出速度；控制药物释放；降低药物的毒副作用；掩盖药物的不良嗅味和刺激性。 固体分散体：指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质，又称固体分散物。 特点:可以将难溶性药物高度分散于固体载体中;大大提高药物的溶出速率，从而提高药物的口服吸收与生物利用度；可用于油性药物的固体化；难溶性药物以速释为目的时，所用载体以水溶性材料为宜，如果以缓释或肠溶为目的时，可适当使用难溶性或肠溶性高分子材料。 问题：①载药量小②物理稳定性差③工业化生产难④制备工艺和成型条件困难 固体分散技术：将药物均匀分散于固体载体的技术。 研究固体分散体的意义：在于将难溶性的药物高度分散，从而提高药物的溶解能力 固体分散体载体应符合的条件：①无毒、无刺激性②化学稳定性好，不与主药发生化学反应，不影响主药的化学稳定性和含量测定③能够维持药物的最佳分散状态④具有适宜的理化性质，易于制备固体分散体⑤廉价易得。 水溶性载体材料：聚乙二醇类（PEG）、聚维酮类（PVP）、有机酸类、表面活性剂类、糖类与多元醇、其他 难溶性载体材料：乙基纤维素（EC）、聚丙烯酸树脂类、脂质类材料。 肠溶性载体材料：羧甲乙纤维素（CMEC）、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯（HPM-CP）、聚丙烯酸树脂类 载体的作用：①提高药物溶解度②抑晶作用③保证药物高度分散性④润湿性。 固体分散体的类型：①简单低共熔物②固体溶液③共沉淀物。 固体分散体的制备：分散（熔融分散法、溶剂分散法、机械分散法）和固化（溶剂蒸发法、熔融液骤冷法） 制备固体分散体的基本方法：熔融法（操作简单经济多用于热稳定的药物及低熔点的载体材料）、溶剂法（避免了高热适用于对热不稳定的药物）、机械分散法（不需要溶剂，但需用载体材料的比例大，仅适用于小剂量药物的制备） 固体分散体的物相鉴定：①溶出速率测定②热分析法③X-射线衍射法④红外光谱⑤拉曼光谱⑥固相核磁共振法。 包合物：系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物。（由主分子（包合材料，具空穴结构，足以将客分分容纳在内）和客分子组成）。 类型：几何形状分类（管状、层状、笼状）；结构和性质分类（单分子、高分子、多分子） 常用包合材料：①环糊精②环糊精衍生物（羟丙基-β-环糊精HP-β-CD、甲基-β-环糊精M-β-CD） β-环糊精包合物在药剂学上的应用：①增加药物的溶解度②提高药物的稳定性③液体药物粉末化④防止挥发性成分挥发⑤减少刺激、减低毒副作用⑥遮盖药物的臭味。 包合作用的影响因素：客分子的结构和性质、主客分子的比例、包合条件 客分子的结构和性质：主客分子的大小（客分子的大小和形状应与主分子的空穴相适应才能获得性质稳定的包合物）、客分子极性的影响（疏水性或非解离型药物易进入环糊精空穴内而被包合形成稳定的包合物） 主客分子的比例：一般来说成分单一的客体物质与CD形成包合物时，其最佳主客体摩尔比多为1：1或2：1 包合物的制备技术：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。 影响包合率的主药因素：投料比、包合温度、包合时间、搅拌方式等。 包合物的物相鉴定：相溶解度法、X-射线衍射法 利用结晶性药物的X-射线衍射性质随药物的结晶度改变而变化的特点进行定性或定量鉴别 、热分析法（基于结晶性药物在熔化过程中吸热来对其结晶程度进行定性或定量分析）、红外光谱法（根据红外吸收峰的位移吸收峰降低或消失等情况来判断包合作用）、核磁共振法（原子的位移大小可判断包合物的形成）、紫外分光光度法（主要从紫外吸收峰位置和高度来判断包合物形成与否） 微囊：利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳，将固态或液态药物包裹成为的药库型微型胶囊 指将药物包封于类脂质双分子层 微球：指药物分散高分子形成。 复凝聚法：使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法 制备微囊常用的囊材有1、天然高分子材料（明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖）2、半合成高分子材料（羧甲基纤维素盐、纤维醋法酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素）3、合成高分子材料（聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、ε-己内酯与丙交酯共聚物、聚氰基丙烯酸烷酯类等）。 制备脂质体最常用的两种材料：磷脂和胆固醇 脂质体的特点：靶向性，缓释性，降低药物毒性，提高药物的稳定性，细胞亲和性与组织相容性。 药物微囊化的目的1、掩盖药物的不良气味及口味；2、提高药物的稳定性；3、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性；4、使液态药物固态化，便于应用与贮存；5、减少复方药物的配伍变化；6、可制备缓释或控释制剂；7、使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用；8、将活细胞生物活性物质包囊不引起活性损失或变性 根据药物传递系统的作用特点将药物传动系统分类 速度控制型给药