培训课件--麻醉药理阿片镇痛药第三章.PPTVIP

【禁忌证】禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛， 支气管哮喘与肺心病患者 颅高压患者 诊断未明的急性腹痛 肝功能减退者 可待因（codeine,甲基吗啡） 阿片中含量仅0.5%。口服易吸收。大部分在肝脏内代谢，有10%脱甲基后转为吗啡而发挥作用。 1.?作用与吗啡相似，镇痛为吗啡的1/10～、1/12，镇咳为吗啡的1/4，抑制呼吸轻，成瘾性小。 2. 常用于镇痛（中等程度）和镇咳（剧烈干咳）。 哌替啶（ pethidine,度冷丁，dolantin ） 激动阿片?受体，作用相似吗啡，为人工合成品。 【体内过程】 1. 口服易吸收，生物利用度40 – 60 %。皮下或肌注吸收更快，10min作用，持续2 - 4h。 2. 在肝脏代谢，其代谢物为哌替啶酸和去甲哌替啶( 后者兴奋中枢, 致肌震颤、抽搐甚至惊厥），经肾脏排出。 哌替啶（pethidine度冷丁) 【化学结构】 【药理作用】 1. 镇痛=1/7-1/10吗啡，作用维持时间2-4h， 2. 镇静、抑制呼吸、催吐、心血管作用，致欣快 = morphrine； 3. 不同吗啡：无镇咳、无便秘（止泻）、不抑制 产程、瞳孔变化不大。 【临床应用】 1.?镇痛：为吗啡代用品（用于各种原因所致剧痛）；分娩止痛时，产前2-4h不用（防止新生儿呼吸抑制）；内脏绞痛（ 与阿托品合用）； 2. 心源性哮喘：效果良好（替代吗啡）但弱于吗啡； 3.?麻醉前给药及人工冬眠：安静，消除术前紧张、恐惧，减少麻药用量； 冬眠合剂：哌替啶＋氯丙嗪＋异丙嗪 【不良反应】 与吗啡相似。中毒解救可配合抗惊厥药。 禁忌症同吗啡 【不良反应】 1、一般反应：恶心、呕吐、眩晕、心悸、体位性低血压等。大剂量可明显抑制呼吸。 2、耐受性与依赖性：较吗啡小，但久用仍能产生，连用一周产生耐受性，2周产生药物依赖性 3、急性中毒：昏迷、呼吸抑制、震颤、肌肉痉挛、反射亢进、惊厥等。用阿片受体阻断药纳洛酮解救 美沙酮(methadone) 1. 可口服，血浆半衰期15-40h 2. 镇痛强度与相似吗啡，其它作用（镇静、抑制呼吸、缩瞳、便秘等）弱于吗啡，戒断症状轻。 3.用途 ① 镇痛 （各种原因导致的剧痛）； ② 脱毒：先口服美沙酮，再注射吗啡，无欣快感， 无戒断症状，使毒品成瘾性↓。 芬太尼（fentanyl） 1. 镇痛强吗啡100倍，维持1-2h，成瘾性小， 2. 用于各种剧痛，神经阻滞镇痛，麻醉辅助用药和静脉复合麻醉。 二氢埃托啡（dihydroetorphine） 1、我国生产的强镇痛药。 2、镇痛作用强于吗啡，是吗啡的12000倍。用量小，镇痛作用短暂（2小时左右）。小剂量间断用药不易产生耐药性。大剂量连续用于则易出现耐受性用于镇痛或吗啡类毒品中毒时。 曲马朵（tramadol） 1、阿片受体激动药，镇痛作用强度和喷他佐辛相似，为吗啡的1/3。 2、口服易吸收，生物利用度90%，半衰期6小时。 3、无明显呼吸抑制和平滑肌痉挛作用，不产生便秘也不影响心血管功能 4、长期用药可产生依赖性 用于中重度急慢性疼痛及外科手术。 不良反应：多汗、头晕、恶心、呕吐、口干等。可成瘾。 布桂嗪（bucinnazine, 强痛定 fortanodyn） 1、注射给药10min起效，作用维持3-6h 2、镇痛作用为吗啡的1/3。 3、具有安定、镇咳作用，但不抑制呼吸 多用于偏头疼、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌症引起的疼痛。 不良反应：偶有恶心、头晕、困倦等神经系统反应，停药后即消失。可成瘾。阿片受体拮抗剂解救 非阿片类中枢性镇痛药 左旋四氢帕马丁 其消旋体即为延胡索乙素 镇痛弱于哌替定，比解热镇痛药强，无呼吸抑制、平滑肌痉挛，无成瘾性 还有镇静、催眠、镇咳作用 适于慢性持续性疼痛和内脏钝痛；对急性锐痛、晚期癌痛效果差 罗通定（颅通定） 1. 非麻醉镇痛药，为中药‘延胡’的有效成分 ； 2. 镇痛：哌替啶＞罗通定＞解热镇痛药，持续2-5h。镇痛作用与阿片受体及前列腺素无关，无明显成瘾性。 3. 应用：对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果好（如头痛、肝胆、胃肠痛、痛经，兼有镇静、催眠作用）。 非阿片类中枢性镇痛药 氟吡汀 机制：激活下行镇痛调控系统NA的功能，降低骨骼肌的紧张性。 与阿片受体无亲和力，无呼吸抑制、镇咳等阿片样作用 镇痛居于强效和弱效镇痛药之间，对多种原因引起的疼痛均有效 第三节 阿片受体部分激动药 小剂量单用：激动κ受体，产生镇痛等作用 大剂量（或加激动药）：可拮抗μ受体 又称“混合性激动-拮抗药”，对某