药物化学抗肿瘤药烷化剂氮芥类重点分析.pptVIP

* 肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，抗肿瘤药都是一些抗恶性肿瘤的药物，又称为抗癌药。 抗肿瘤药 Antineoplastic Drugs * 一、烷化剂 二、抗代谢药物 三、抗肿瘤抗生素 四、抗肿瘤天然药物 四、肿瘤治疗的新靶点及其药物 抗肿瘤药 * 烷化剂（Alkylating agents） 一类能与生物大分子（DNA）中含有丰富电子的基团（如氨基，巯基，羟基，羧基等）发生共价结合的药物，即通过正离子或者通过烷基化反应，对生物大分子，尤其是DNA中的一些亲核性的基团或是一些负电子的基团能够发生作用，从而抑制肿瘤的生长 。 * 一、氮芥类 二、乙撑亚胺类 三、亚硝基脲类 四、磺酸酯 五、金属铂配合物 烷化剂分类 * 基本特征：β氯原子的乙胺，他是把芥子气中的S原子换成了N原子，他的活性部位是β-氯乙胺，R称为载体，不同的R作用机制不一样。 。 一、氮芥类 氮芥类 259 芥子气 259 * 脂肪族的氮芥，碱性很强，进攻β乙基的能力很强，去除氯原子，形成高度活泼的乙撑胺离子，然后进攻DNA的负电子基部分。 脂肪族的氮芥抗肿瘤作用很强，毒性也很强。 氮芥类药物的作用机制 259 * 由于N原子和芳香基之间的共轭，减弱了其亲核性，向β位C原子进攻的能力减弱，β氯原子首先水解成一个正碳离子（速度慢），正碳离子和DNA