中药缓控释制剂的进展素材.pptVIP

※1.概述 1.1 研究背景 1.2 概念 1.3 特点 1.4 应用范围 1.5 研究意义 1.2 概念 ⑴中药：在中医理论指导下应用的药物。包括中药材、中药饮片和中成药等。 ⑵缓释制剂：系指在规定释放介质中按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 ⑶控释制剂：在缓释制剂的基础上，血药浓度较之更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 1.3 特点 1.4 应用范围 ★有利于提高中药的疗效，降低不良反应，改变中药传统剂型落后的特点； ★有利于新材料、新设备、新工艺和新药物载体在中药中的应用，为中药新药的研究和开发提供途径； ★有利于中药的创新和提高中药研发水平。 因此，中药缓控释制剂已成为当前中药制剂研究的前沿和 热点。 ※2.国内外研究现状 2.1 按缓控释恒定指标进行分类 2.1.1 定速释放制剂 2.1.2 定位释放制剂 2.1.3 定时释放制剂 2.2 按给药方式进行分类 2.2.1 口服缓控释制剂 2.2.2 注射缓控释制剂 2.2.3 粘膜给药制剂 2.2.4 透皮给药制剂 定义：制剂以一定速率在体内释放药物。该速率与体内药物的吸收速率可能有一定相关性, 但并不一定与之相等。 定速释放制剂 定义：指能在胃肠等特定部位长时间滞留并释放, 以达到增强局部治疗作用或增加特殊部位对药物吸收的一类制剂。 又称脉冲释放制剂, 即根据人体的生物节律变化特点, 按生理治疗需要定时单次或多次释放药物。能有效避免某些药物因持续高浓度造成的受体敏感性降低和细菌耐药性的产生。 定时释放制剂 常规剂型与新剂型特性比较 项目 常规 定速 定向 定时 疗效 较低 较高 较高 较高 不良反应 较大 较小 小 较小 有效血浓维 持时间 短 长 较长 较合适 药物 常用药物 T1/2短，需长 毒性较大 符合时辰药理 期使用的药物 的药物 学使用的药物 造价 低廉 昂贵 贵 昂贵 发展状况 已到高水平 发展中 在发展 刚刚起步 2.2 按给药方式分类 定义 ：系指经口服延缓、控制药物释放或吸收的一类制剂，发展重点为每日给药一次。 ●缓控释胶囊：指用一或多种包衣材料（囊壳)对片剂的颗粒、颗粒或小丸等进行包衣处理,而制成的缓释制剂。（灯盏花素缓释胶囊、生脉缓释胶囊） ●微丸：指将药物与阻滞剂等混合制丸或先制成丸芯后包控释膜衣而制备的直径小于2. 5 mm圆球状实体。属剂量分散型制剂，载药量在5 ～95 %之间，吸收具有良好的重现性,是目前较理想的中药缓、控释剂型之一。（肠安康结肠定位微丸、麝香保心pH值依赖型梯度释药微丸） ●微囊、微球：是利用高分子材料将药物包裹或分散形成的微小囊(球)状物,其粒径一般为几微米至400μm,药物经微囊化,可以达到缓释、靶向作用,被广泛地应用于抗癌、抗肿瘤制剂中。 （汉防己甲素白蛋白缓释微囊、复方白芨微球） 主要是指使用合适载体将药物与腔道粘膜表面紧密接触, 发挥局部或全身作用的一类制剂。 定义：是指经皮给药方式用药, 药物由皮肤吸收进入血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。 ◆避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活, 减少了对胃肠的副作用; ◆延长作用时间, 减少用药次数,改善患者的用药顺应性; ◆患者可以自主用药, 减少个体间差异和个体内差异。 促进渗透的方法 常用剂型 ※3.剂型范例 3.1 剂型总表 3.2单体有效成分和单味中药的有效部位的缓控释制剂 3.3中药复方的缓控释制剂 3.2 单体有效成分和单味中药的有效部位的缓控释制剂 类风湿关节炎(