第十三章心血管药物详解.ppt

分类 含巯基 含羧基 含磷酸基或膦酸酯基 3.中枢α2受体激动剂 肾上腺素能α1受体阻断剂 第五节 抗高脂蛋白血症药(降血脂药) 定义： 血浆脂质超过正常范围称为高脂（蛋白）血症。 胆固醇（230mg/ml）、甘油三酯（140mg/ml） 脂蛋白： CM、VLDL、IDL、LDL和HDL 抗高脂蛋白血症药:调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸、动脉内皮保护剂。 调血脂药: 1).影响脂蛋白产生，降低甘油三酯 2).影响脂蛋白代谢，调节血液脂蛋白比例 3).影响体内胆固醇的生物合成 4).影响循环中脂蛋白的转移 一、苯氧乙酸类及其类似物 a.在芳香环对位引入第二个苯环 b.改变苯环的取代基或增长碳链 c. α-碳原子上引入芳基、芳氧基 d.硫代 构效关系 结构分为芳基及脂肪酸二部分，羧基为活性必需基团；芳基部分保持脂溶性，并与蛋白质的某些部分互补。 对位卤素取代或环己烷取代能增加亲脂性，防止或减慢苯环的氧化； α-碳原子可是仲碳或叔碳，引入芳基或芳氧基作用增强； 苯氧基中的O原子被S原子取代，活性增强。 Synthesis of Clofibrate 二、烟酸类 烟酸-肌醇的拼合 目的：避免烟酸颜面潮红、皮肤瘙痒及刺激胃肠等副作用，增强降血脂活性，延长作用时间。 三、羟甲戊二酰CoA还原酶抑制剂（HMG-CoA