17.抗组胺药试题.pptVIP

第一代： 苯海拉明（diphenhydramine,苯那君） 异丙嗪（promethazine,非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine,扑敏宁） 氯苯那敏（cholrpheniramine,扑尔敏） 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强 倦、耐、短、干 第二代： 西替利嗪（cetirizine,仙特敏） 美喹他嗪（mequitazine,甲喹酚嗪） 阿司咪唑（astemizole,息斯敏） 阿伐斯汀（acrivastine,新敏乐） 左卡巴斯汀（ levocabastin,立复汀） 特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。 第三代： 非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小 【体内过程】 阿司咪唑T1/2可长达10day 【药理作用】 1、 H1R阻断作用 完全拮抗组胺引起胃肠道和支气管的收缩 部分拮抗组胺引起的降压作用 对cap扩张和通透性增加有很强的抑制作用 2、CNS抑制作用 以一代作用最强，阿伐斯汀，左卡巴汀， 咪唑斯汀无镇静嗜睡作用 3、抗胆碱作用、局麻作用和喹尼丁作用 咪唑斯汀对鼻塞有显著疗效 【临床应用】 1、变态反应性疾病 2、防晕动、呕吐 苯海拉明，异丙嗪 3、镇静催眠 苯海拉明，异丙嗪 【不良反应】 CNS、消化道，偶见粒细胞减少及溶贫 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼莫替丁 特点： 1、能抑制由组胺、五肽胃泌素以及拟胆碱 药引起的胃酸、胃蛋白分泌 2、作用强弱 尼莫替丁 法莫替丁 雷尼替丁 西米替丁 不良反应依次递减 3、具有免疫功能调节作用 4、主要用于治疗胃、十二指肠溃疡、上 消化道出血，反流性食管炎以及其他胃 酸分泌过多的疾病 5、西米替丁产生抗雄激素作用,西米替丁为肝药酶抑制剂 四、 H3R阻断药 可改善大鼠学习记忆功能，目前正在进 行临床实验 * * 抗组胺药 2- 4-咪唑 乙基胺 兴奋支气管、胃肠道平滑肌 一、组胺及其受体 H1R H2R 扩张cap、小v、小A 促血小板聚集 刺激感觉神经末梢 心脏负性肌力 对心脏有正性肌力的作用 扩张cap,小v、小A ，抗 血小板聚集 促进胃酸分泌 二、 H1R阻断药 - - - - Cholinergic M receptor a-Adrenaline receptor 5-HT receptor Histamine H1 receptor Histamine H1-receptor blockers Dopamine receptor 异丙嗪 赛庚啶 异丙嗪 苯海拉明 药 物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间（h） 苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6 异丙嗪 +++ ++ +++ 4~6 曲吡那敏 ++ — — 4~6 氯苯那敏 + + ++ 4~6 阿司咪唑 — — — 24 特非那定 — — — 12~24 苯茚胺 略兴奋 — ++ 6~8 注：+++作用强，++作用中等，+作用弱，—无作用 常用 H1受体阻断药作用的比较 三、 H2R阻断药 *