第04章酶详解.ppt

主 要 内 容 概述 酶催化作用的特点 酶的结构与功能 影响酶催化作用的因素 酶与医学的关系 第一节 概 述 二、酶的命名和分类 酶的命名： 习惯命名法、系统命名法 酶的分类： 氧—氧化还原酶类 转—转移酶类 水—水解酶类 裂—裂合酶类或裂解酶类 亦—异构酶类 合—合成酶类或连接酶类 第二节 酶催化作用的特点 高度催化效率 高度特异性 酶催化活性的可调节性 酶活性的不稳定性 酶与一般催化剂的共同点 只能催化热力学上允许进行的化学反应。 能缩短反应达到平衡所需的时间，而不能改变平衡点。 对可逆反应的正反两个方向都具有的催化作用。 酶促反应的个性特点 一、高度的催化效率 酶的催化效率比非催化反应的效率高108～1020倍，比一般催化剂高107～1013倍。 第三节 酶的结构与功能 酶的活性中心 酶原与酶原的激活 同工酶 酶活性的调节 酶催化作用机制 一、酶的活性中心 酶的必需基团：与酶活性密切相关的基团。 酶的活性中心：在酶分子上，必需基团在空间结构上彼此靠近，形成具有特定空间结构的区域，能与底物特异结合并将底物转化为产物，此区域称为酶的活性中心。 二、酶原与酶原的激活 酶原激活的生理意义： 避免自我伤害：避免细胞产生的蛋白酶对自身进行消化，使酶在特定的部位和环境中发挥作用。 保护作用：酶原是酶的贮存形式。如凝血和纤溶蛋白酶类均以酶原的形式存在血中，一旦需要便不失时机地转化为有活性的酶，发挥其对机体的保护作用。 几种常见的酶原及激活剂 三、同工酶(isoenzyme) 催化相同的化学反应,酶蛋白的分子结构、理化性质乃至免疫学性质不同的一组酶。 人体各组织器官中LDH同工酶的分布 五、酶的作用机制 （一）活化分子与活化能 酶能极大加快催化反应的机制是： 比一般催化剂更有效地降低反应的活化能，使更多的底物分子转变为活化分子，从而表现出极高的催化效率。 第四节 影响酶催化作用的因素 底物浓度 酶浓度 温度 注意： 酶促反应速度指初速度。 在研究某一因素时，应保持体系中的其它因素不变。 底物浓度对反应速度的影响 2.Km与Vmax的意义 酶浓度对反应速度的影响 温度对反应速度的影响 pH对反应速度的影响 五、激活剂对反应速度的影响 使酶从无活性变为有活性或使酶活性增加的物质称酶的激活剂。 激活剂分为必需激活剂和非必需激活剂。 六、抑制剂对反应速度的影响 凡能使酶活性降低而不引起酶蛋白变性的物质统称为酶的抑制剂(inhibitor, I)。可分为不可逆抑制作用和可逆抑制作用两大类。 不可逆性抑制作用 特点： I与S的结构相似，两者竞争同一酶的活性中心。 I与酶的活性中心结合后，酶不能发挥催化作用。 抑制作用的强弱取决于[I]和[S]的相对比例。 当[I]不变时，可通过增大[S]减弱或解除抑制。 磺胺类药物对二氢叶酸合成酶的竞争性抑制 酶活性测定样品 血清 血浆 其它 二、酶在临床医学上的应用 学 习 要 点 掌握酶、酶的必需基团、酶的活性中心、同工酶、变构调节及化学修饰调节的概念。 掌握酶的化学组成，酶催化作用的特点，酶原及酶原激活的概念、机制及生理意义。 掌握Km与Vmax的意义，抑制剂对酶促反应速度的影响。 熟悉酶浓度、温度、pH对酶促反应速度的影响，酶与医学的关系。 了解酶催化作用的机制，激活剂对酶促反应速度的影响，酶的分类与命名。 pH对酶促反应速度的影响 1.人体内大多数酶的最适pH在6.5～8.0之间。 2.酶的最适pH不是酶的特征性常数。 3.pH对酶促反应速度的影响，是因为pH改变了酶分子中必需基团的解离状态，因此影响到活性中心的空间构象，进而影响酶的活性。此外底物和辅酶的解离状态也受环境pH的影响，从而影响酶与底物的结合，影响酶发挥催化作用。 注意： 1. 概念 抑制剂通常以共价键与酶活性中心 上的必需基团相结合，使酶失活。 (不能用透析、超滤等方法除去) 酶的不可逆抑制作用包括： 专一性抑制（如有机磷农药对胆碱酯酶的抑制）非专一性抑制（如路易士气对巯基酶的抑制） (1)有机磷化合物 + HO E + HX P RO R’O O X P RO R’O O O E 解磷定 2. 举例 胆碱酯酶 解毒：二巯基丙醇（BAL） (2)重金属离子 如Hg2+、Ag+、As3+等 抑制剂与酶或酶-底物以非共价键结合，使酶活性降低或丧失，用透析或超滤等方法能将其去除，酶活性能够恢复。这种抑制作用称为可逆抑制作用。