微丸制备技术研究报告.pptVIP

微丸制备技术 PELLET PREPARATION TECHNIQUE 一、概述 1、微丸的定义 直径在0.5~1.5mm范围内的球形或类球形制剂 2、种类 速释微丸：30min内释药大于70％ 骨架型缓释微丸：药物＋难溶性基质，通过磨蚀、融蚀、分散溶出，Higuchi方程 肠溶衣型微丸：适合对胃有刺激或胃中不稳定者 不溶衣型微丸：水不溶性高分子薄膜衣＋致孔剂，零级释药，后期一级释药 树脂型微丸：利用药物交换到树脂上,经聚合物包衣成微丸 口服后胃肠道离子可将药物从树脂上置换下来而发挥其缓释作用 释放度受树脂粒径、衣膜厚度、聚合物粘度、介质离子强度、pH值的影响 脉冲释药微丸：时控爆裂系统（TES），以定时控制方式在胃肠道特定部位（胃、结肠）释药，符合人体昼夜节律变化 从内到外分为四层：丸芯－药物层－膨胀层－水不溶性聚合物（EC）外层衣膜 水分通过外层衣膜向系统内渗透并与膨胀层接触,当水化膨胀层的膨胀力超过外层衣膜的抗张强度时,衣膜便开始破裂,从而触发药物释放 外层衣膜厚度控制时滞，释药速度取决于药物的溶解性，而不依赖于外界的pH值 3、优点 （1）外形美观，流动性好，易于装胶囊，重量差异小，易于复方 （2）含药量大 （3）易制成缓控制剂（骨架或包衣） （4）释药稳定、均匀（较固定的释药面积），生利度高 （5）局部刺激小 （6）制备机械化程度高 4、应用 直接应用或灌胶囊 作为