【知识点】——磺胺类药物过敏与交叉过敏.docVIP

磺胺类药物过敏与交叉过敏 一、磺胺类结构基本结构—对氨基苯磺酰胺磺胺类药物？？ 以往：氨苯磺胺的衍生物 现在：所有含有-SO2NH- （广义） N4( 对位氨基)芳香胺的取代： 芳香胺磺胺(sulfonylarylamines) 非芳香胺磺胺(non-sulfonylarylamines)部分磺胺结构(sulfonamide moiety) 二、磺胺类药物分类芳香胺磺胺：几乎所有磺胺类抗菌药（SD、SP、SMZ）? ?? ???非芳香胺磺胺：磺脲类降糖药、袢利尿剂、噻嗪类、碳酸酐酶抑制剂、COX-2抑制剂 部分磺胺结构：抗心律失常药、抗惊厥药、5-HT拮抗剂三、超敏反应与磺胺结构的关系速发型超敏反应（型）---IgE介导1、N1位的杂环或N4位的取代基，? ?血浆IgE识别，诱发型超敏反应。 2、N1位有5元或6元氮杂环，且β-C??位有单一甲基，引发的IgE水平较高。 3、磺胺基团（-SO2NH-）本身不具备 被IgE识别的结构特性。（磺胺类交叉过敏的可能性？？） 非速发型超敏反应（-Ⅳ型）1、非速发型超敏反应，与代谢产物有关。 2、N4位芳香胺或N1位杂环C5-CH3经CYP2C9代谢羟基化代谢物亚硝基代谢物(氧化还原循环)3、氧化还原循环(RBC等细胞)：产生超自由基直接细胞毒性高铁血红蛋白血症 4、羟基化代谢