《药理学(甲)》练习题_答案.docVIP

《药理学（甲）》练习题答案 问答题 1、药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明。 1 副反应：如氯苯那敏 扑尔敏 治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。 2 毒性反应：如尼可刹米兴奋呼吸中枢时过量可引起惊厥。 3 后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制。 4 停药反应：如长期应用抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态。 5 变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克。 6 特异质反应：如某些特异体质患者使用肌松药琥珀胆碱后可以引起持久的呼吸肌麻痹。 2、何谓药物的最大效应和效价强度？ 1 最大效应：是指在量效曲线上，随着药物剂量或浓度的增加，药物的效应也相应增加，当药物的效应增加到一定程度后，增加药物剂量或浓度药物的效应不再继续增加，这时的药物效应称为药物的最大效应。在量反应中称为效能。 2 效价强度：是指能引起等效反应 一般采用50%效应量 的同类药物的相应浓度或剂量，它反映药物与受体的亲和力大小，其值越小则强度越大。 3、药物的作用机制主要有哪些类型？请举例说明。 1 理化反应：如应用抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。 2 参与或干扰细胞代谢：如5-氟尿嘧啶的化学结构与尿嘧啶相似，可以冒充后者掺入肿瘤细胞的DNA及RNA中干扰核酸或蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。 3 影响生理物质转运：如利尿药因为抑制肾小管Na+的重吸收而发挥排那利尿作用。 4 影响酶的活性：例如奥美拉唑通过抑制胃黏膜壁细胞上的H+-K+-ATP酶而抑制胃酸分泌，用于治疗胃溃疡。 5 作用于细胞膜的离子通道：如钙拮抗药硝苯地平可阻断钙通道而治疗高血压。 6 影响核酸代谢：如抗菌药喹诺酮类通过影响细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应。 7 影响机体免疫机制：如免疫抑制药环孢素通过抑制机体免疫机制而发挥抗排斥反应的。 8 作用于受体：如普萘洛尔通过阻断肾上腺素 受体而治疗高血压、心绞痛的。 9 非特异性作用：有些药物无特异性作用机制，如消毒防腐药来苏尔通过使蛋白质变性而用于体外杀菌或防腐。 4、何谓首过效应？它有何临床意义？ 1 首过效应：口服给药后，药物在吸收过程中部分药物被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药量减少，这种现象称为首过消除。 2 临床意义：由于首过效应比较高的药物口服给药后血药浓度低，疗效差，所以不宜口服给药，应适当改变给药途径，例如硝酸甘油可以用舌下给药，利多卡因可以用静脉滴注给药，有些药物也可以通过适当加大给药剂量，如普萘洛尔，以达到有效治疗的目的。 5、试述药物与血浆蛋白结合的特点。 药物进入体循环后会按照一定比例与血浆蛋白结合，称为血浆蛋白结合率。主要有以下特点： 1 药物与血浆蛋白结合是可逆的，结合型药物的药理活性暂时消失，以后药物可逐步游离出来，继续发挥作用，因此，血浆蛋白结合率越高的药物其药理作用时间相应越长。 2 结合型药物分子变大，不能通过毛细血管壁及肾小球，而限制其进一步转运，使药物暂时“储存”于血液中，成为药物在体内的一种储藏形式。 3 由于血浆蛋白的总量有限，因此药物与血浆蛋白结合是有饱和性的，如果进入体循环中的药量过多，超过血浆蛋白的结合能力，则游离型药物的比例会显著增加，药物的作用会明显增强，甚至会发生药物毒性反应。 4 药物与血浆蛋白结合的特异性低，加上血浆蛋白的总量有限，所以两个以上的药物可能与同一血浆蛋白结合而发生竞争性抑制现象。 6、简述肝药酶的特点。 1 选择性低，能催化很多种药物。 2 个体差异大，受各种因素影响，肝药酶代谢活性的个体差异可高达1万倍以上。 3 肝药酶的活性有限，在药物间容易发生竞争性抑制。 4 肝药酶的活性可因药物等因素的影响而改变，且易受药物的诱导或抑制。 7、何谓肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂？各举一例说明。 1 肝药酶诱导剂：能够增强肝药酶活性的药物称为肝药酶诱导剂。例如苯巴比妥能促进肝细胞滑面肌浆网增生，其中肝脏微粒体细胞色素P450酶系统活性增加，因而加速药物生物转化，这是其自身耐受性以及与其他药物交叉耐受性产生的原因。 2 肝药酶抑制剂：能够减弱或抑制肝药酶活性的药物称为肝药酶抑制剂。例如西咪替丁、氯霉素、异烟肼等可抑制肝药酶的活性，使其他一些相关药物的代谢减慢，血浓度增加，作用增强，甚至可发生相关药物的毒性反应。 8、试述药物血浆半衰期的概念及临床意义。 药物血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需时间，以t1/2来表示，反映血浆药物浓度消除情况。t1/2在临床治疗中有非常重要的意义： 1 t1/2反映机体清除药物的能力和消除药物的快慢程度，因此临床上常用药物的t1/2作为给药时间间隔。 2 按照一级动力学消除的药物，一次用药后约经过5个t1/2体内药物基本被消除，因此可计算停药后体内药物基本被清除需要多少时间；若以固定剂量固定间隔时间给药，则经过5