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15肿瘤 15.抗肿瘤药物 15.1.烷化剂 美法仑 Melphalan [别名] 苯丙氨酸氮芥，马法兰爱克兰。L-Phenylalanine Mustard，Alkeran。 [应用] 能进入肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂，适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。 [用法用量] 口服：每日8~10mg/m2，每日1次，连用4~6日，每隔6周重复1次。 [副作用] 消化道反应和骨髓抑制。 [制剂规格] 片剂：2mg/片。 环磷酰胺 Cyclophosphamide [别名] 环磷氮芥。ENDOXAN，CTX。 [应用] 在体内被活化，释放出氮芥基，从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成，排斥反应，移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。 [用法用量] 口服：50~100mg/次，2~3次/日，1疗程总量10~15g。 静注：联合用药1次500mg/m2，每周1次，连用2次，3~4周为1疗程。 [副作用] 骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。 [注意事项] (1)合用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。(2)肾功能异常慎用。(3)本品代谢物对尿路有刺激，应用时应多喝茶水。 [制剂规格] 片剂：50mg/片。粉针剂：0.2g/瓶。 异环磷酰胺 Ifosfamide [别名] 匹服平。Isofamide，Iphosphamide。 [应用] 环磷酰胺同分异构体，对造血系统毒性较环磷酰胺低。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。 [用法用量] 静滴：常用剂量每次1.2~2.0g/m2，每日1次，连续5日，每3~4周重复1次。 [副作用] 同环磷酰胺。 [注意事项] (1)对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、 双侧输尿管阻塞者禁用。(2)注意骨髓、肝、肾功能改变情况。(3)本品应与泌尿系统保护剂美司那（见19.解毒药）合用。 [制剂规格] 粉针剂：1.0g/瓶。 司莫司汀 Semustine [别名] 甲环亚硝脲。MeCCNU。 [应用] 在体内其氯乙基部分使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤作用。用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。 [用法用量] 口服：单用100~200mg/m2，每6~8周给药1次， 亦可36mg/m2 ，1次/周，6周为1疗程。合用其他药物可75~150mg/m2 ，1次/6周或30mg/m2，1次/周，连给6周。 [副作用] 迟发性骨髓抑制，血小板、白细胞减少，亦有恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。 [制剂规格] 胶囊剂：50mg/粒。 15.2.抗代谢药 甲氨蝶呤 Methotrexate [别名] 氨甲蝶呤，美素生。MTX。 [应用] 抑制二氢叶酸还原酶，影响四氢叶酸生成，从而使DNA和RNA合成受阻。主要作用于Ｓ期。用于各种急性白血病、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤。 [用法用量] 白血病：口服每日0.1mg/kg，1次口服，一般有效疗程的安全剂量为50~150mg,，总剂量应视骨髓情况而定。鞘内注射 10 ~15mg/次，每5~14日1次，共5~6 次。绒毛膜上皮癌成人10~30mg/次口服或肌注， 1次/日，连用5日，以后视病情而定。实体瘤：静注，10~20mg/次，每周2次，连续6周为1疗程。 [副作用] 骨髓抑制、口腔炎、胃炎、腹泻、恶心、呕吐、严重时可便血。此外还可引起肝、肾功能损害、脱发、皮炎、色素沉着、月经延迟、生殖机能减退，妊娠早期可致畸胎，鞘内注射可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍。 [注意事项] (1)肝肾功能不全者及孕妇忌用。(2)用药期间常查血象。 [制剂规格] 片剂：2.5mg/片。粉针剂：5mg/瓶，100mg/瓶，500mg/瓶。 巯嘌呤 Mercaptopurine [别名] 6-巯基嘌呤。6-MP。 [应用] 嘌呤拮抗剂，影响细胞核酸代谢，主要作用于细胞周期的Ｓ期。亦有免疫抑制作用，用于各种急性白血病，绒毛膜上皮细胞癌，恶性葡萄胎，恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，慢性粒细胞白血病急变期及器官移植，溃疡性结肠炎等。 [用法用量] 口服：白血病，每日1.5~3mg/kg，分2~3次， 根据血象调整剂量，1疗程2~4月。绒毛膜上皮癌，每日6mg/kg，连用10天为1疗程，疗程间隔为3~4周。 [副作用]