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激素的作用机理 激素（Hormone）音译为荷尔蒙。希腊文原意为“奋起活动”，它对肌体的代谢、生长、发育、繁殖、性别、性欲和性活动等起重要的调节作用。 就是高度分化的内分泌细胞合成并直接分泌入血的化学信息物质，它通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动。由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活性物质，在体内作为信使传递信息，对机体生理过程起调节作用的物质称为激素。它是我们生命中的重要物质。 概述历程 20世纪30年代中期,Goldblatt发现人体精液中含有一种可引起平滑肌及血管收缩的物质。然后，Von Euler证明此物质是脂溶性化合物。1957年Bergstorm及其瑞典同事分离出来PGF1和PGF2a两种纯品，并确定了化学结构，接着采用生物合成方法制备成功。 1964年E.J.Corey采用全合成方法制备PGs类药物研究的重大突破。现在已经合成了许多PGs类似物，它们常常比天然的PGs有更好的临床应用范围及效果。 现已知，PGE和PGF类的衍生物可使妇女子宫强烈收缩，可用于终止妊娠和催产；PGE1，PGE2和PGA能抑制胃液的分泌，保护胃壁细胞，可以用于治疗胃溃疡，出血性胃炎及肠炎；PG12对血小板功能有多种生理作用，是当前抗血栓类药物研究的重要对象。 发展概况 30年代，分离出天然甾体激素： 雌酚酮（1932年） 雌二醇（1932年） 睾丸酮（1935年） 皮质酮（1939年） 获得结晶，阐明了化学结构，在实验室全合成成功，建立了甾体激素化学和药物学 布特南特--性激素研究的先驱 1929年从孕妇尿中分离出雌酮并确定结构。 之后研究雌三醇与雌酮间的关系； 制备孕甾酮纯品；1939年由胆甾醇合成； 1934年，从男性尿中分离出雄甾酮； 1935年将雄甾酮的衍生物转变成睾丸甾酮。 40年代发明了半合成（薯芋皂苷）的方法，使甾体激素药物的普遍应用。 1949年发现肾上腺皮质激素及可的松能有效地治疗类风湿性关节炎。 1950年，肯德尔、亨奇（美国）、赖希施泰因（瑞士）因发现肾上腺皮质激素及其结构和生物效应而获得1950年的诺贝尔生理医学奖。 甾体激素的使用扩大到更广泛的领域： 皮肤病 过敏性哮喘等变态反应疾病 在器官移植等方面的应用 化学合成及构效关系的研究：数十年内得到了许多皮质激素新药。 稍后，微生物转化法（半合成法）趋于完善。 50、60年代发明了甾体避孕药；促使甾体化学、孕激素化学的研究不断深入。 使用人数上亿，工业生产水平达到新的高度。 1966年美国科学家哈金斯因发现前列腺癌的激素治疗而获得诺贝尔奖。 70年代，甾体激素全合成已实现工业化生产。 提示了激素的作用机制。 80年代以后，发展和研究趋于缓慢； 在此期间的重大发现是孕激素受体拮抗剂，如米非司酮（抗早孕），用于计划生育及肿瘤疾病的治疗。 前列腺素的发展 30年代中期发现前列腺素（人精液中） 50年代分离出纯品，确定化学结构，并由生物合成法制备； 1964年用全合成法制备； 已发现的天然前列腺素都能全合成； 还合成许多更好的前列腺素类似物； 孕激素的发展 1903年，发现将受孕的黄体移去，导致妊娠终止。 ——有维持妊娠的作用 1914年，揭示黄体能抑制动物排卵。——天然的避孕药 1934年，若干研究组从孕妇尿中分离出黄体酮。 1年后确定化学结构 1937年，揭示纯净的黄体酮能单独维持动物的妊娠。 除生殖系统外，黄体酮还是体内动物合成皮质激素，雄激素和雌激素的前体。 1956年，Pincus首次用19-去甲基雄甾烷的衍生物-异诀诺酮作为口服甾体避孕药并进行临床试验获得成功。 肾上腺皮质激素 早在1855年就认识到Addison氏病与肾上腺皮质的功能有关。 1927年，Rogoff和Stewart用肾上腺提取物静脉注射治疗，得到满意的结果。 后来发现天然皮质激素：可的松，氢化可的松，皮质酮，11-去皮质酮生物活性较高。 1953年又分离出醛固酮。 激素类药品是什么？ 广义定义：激素类药物就是以人体或动物激素（包括与激素结构、作用原理相同的有机物）为有效成分的药物。 狭义定义：通常，在医生口中的“激素类药物”一般情况下在没有特别指定时，是“肾上腺糖皮质激素类药物”的简称。其他类激素类药物，则常用其分类名称，如“雄性激素”、“胰岛素”、“生长激素”等。 激素类药品分类 1.肾上腺皮质激素类:包括促肾上腺皮质激素. 糖皮质激素.盐皮质激素. 2.性激素类:包括雌激素类.孕激素类.雄激素类.同化激素类.促性腺激素类 3.甲状腺激素类:包括促甲状腺激素.甲状腺激素类. 4.胰岛素类: 包括长效胰岛素类.中效胰岛素类. 短效胰岛素类. 5.五垂体前叶激素类 :包括生长激素类.生长抑素类.生长激素释放激素(GHRH)及类似药.促肾上腺皮质激素释放激素类. 常