凝胶剂大作业.docVIP

燕京理工学院 Yanching Institute of Technology 2014——2015学年第二学期 《药剂学》试卷 题目： 凝胶剂 学院： 化工与材料工程学院 专业： 化工与制药 指导教师： 教研室主任（负责人）： 2015年 6 月 10日 凝胶剂 姓名 化工与制药专业 化药1204班 学号 指导教师 摘 要 本文介绍的基本概念与,综述了处方及制备工艺。针对不同方法制备的,选择合适的优化方法筛选处方与制备工艺,可以达到提高的目的。 前 言 随着药物新剂型研究的不断深入，一种新型的外用药物制剂--凝胶剂 开始引起药剂研究人员的重视。作为新型的药物制剂，凝胶剂广泛应用于缓释、控释等新型给药系统，可分为全身用凝胶剂和局部凝胶剂两类。由于凝胶具有良好的生物相容性，对药物释放具有缓释、控释作用，制备工艺简单且形状美观，易于涂布使用，局部给药后易吸收，不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应，而且使副 作用大大减小；同时，水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物，也使患 者乐于接受。近年来凝胶剂成为局部外用制剂的研发热点。 1 凝胶剂的定义 凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或型的乳胶稠厚液体或半。凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分，属双相分散系统的凝胶剂是小分子无机药物胶体微粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，也称混悬凝胶剂，如。局部应用的凝胶剂系单项分散系统，又分为水性凝胶剂和油性凝胶剂。 2特点 2.1凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或型的稠厚液体或半。除另有规定外，凝胶剂限局部用于皮肤及如鼻腔、阴道和直肠。乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。由高分子基质如制成的凝胶剂也可称为。小分子无机药物（如）凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中，属两相，也称混悬型凝胶剂。混悬型凝胶剂可有 变性，静止时形成而搅拌或振摇时成为液体。 凝胶剂基质属单相分散系统，有水性与油性之分。水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与、和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构 成；油性凝胶基质由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或、构成。2.2 水性凝胶基质的特点 本类基质缺点是润滑作用较差，易失水和霉变，常需添加保湿剂和防腐剂，且量较其他基质大。 3 凝胶剂的常用辅料和制备工艺 3.1卡波姆基质 卡波姆基质是水性凝胶剂最常用的基质，此基质对酸、碱、醇都有一定的耐受性；能耐受低温贮存和高压湿热灭菌，但不能耐受盐类；有良好的生物相容性，对眼和皮肤没有刺激。卡波姆基质美观且制备工艺简单。现对其常用辅料分述如下。 3.1.1?卡波姆?? 卡波姆为丙烯酸类聚合物，含有很多羧基，在水中溶胀不溶解，通过与碱中和成凝胶。常用型号有941、934、940，常用浓度0.2%～1.5％，可根据制剂稠度的要求随意调节浓度。方法是将卡波姆加入到适量的水中充分搅拌溶胀，采用边搅拌边加入的方法可达到快速溶胀的目的。溶胀卡波姆的过程中应避免形成被水包围的卡伯姆小块，因会给溶胀造成困难。 3.1.2?碱?? 用于中和卡波姆的碱多为三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠等。一般pH值在5～11之间凝胶比较稳定，在pH6～12时最为黏稠，可根据制剂需要调节碱的使用量，以获得不同的pH值。碱的加入方法：搅拌下加入到卡波姆溶胀物中，可先加碱后加药液，也可与药液同时加入，还可最后加入。几种加入方法因药物性质的不同而效果可能不同，应多试为准。此外，为避免刺激，眼用凝胶一般使用氢氧化钠作为中和碱，不使用胺类碱，氢氧化钠的优点是所制凝胶对黏膜刺激性小，缺点是因含有阳离子，所制凝胶会产生乳光。 3.1.3?保湿剂、溶剂? 常用保湿剂为甘油、丙二醇，用量多在5%～15%之间，甘油保湿效果较好，刺激性小。丙二醇促透皮吸收效果好，对药物的溶解性能一般较甘油好，但刺激性较甘油大。常用溶剂为水、甘油、丙二醇、乙醇。水溶性药物一般直接以水为溶剂。若药物为水难溶性，单靠加大甘油或丙二醇的量仍不能解决，可考虑加入乙醇（仅限于皮肤外用制剂），乙醇的使用量根据溶解效果调整，没有限制。 3.1.4?增溶剂?? ??若药物为水难溶性，虽然可以溶解在所加溶剂里，但在凝胶制备过程中有时还会析出，故需加入增溶剂。常用增溶剂为吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油、平平加O等。吐温-80增溶效果好，刺激性小，可用于各种凝胶，但若使用量较大，常使凝胶发黄，影响外观；聚氧乙烯氢化蓖麻油刺激性小、增溶效果较好，所成