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第4节 拟肾上腺素药 药物分类 按作用的受体分类： （1）ɑ、β受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、多巴胺 （2）ɑ 受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 （3）β受体激动药 异丙肾上腺素 药物分类 按化学结构分： 儿茶酚胺类 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 非儿茶酚胺类 去氧肾上腺素、间羟胺——3,4位含1个-OH 麻黄碱——3,4位不含-OH α、β受体激动药 理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化 （1） 激动β2受体 支气管平滑肌松弛 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 （2）激动α1 受体，支气管粘膜血管收缩 ，通透性降低，减轻水肿； 上述作用可解除支气管哮喘或过敏性休克患者的呼吸困难 5、代谢——明显增强机体的新陈代谢 激动α和β2受体使肝糖原分解增加，并抑制外周组织对葡萄糖摄取，引起血糖升高 ； 激动脂肪细胞β2受体，加速脂肪分解 【不良反应】 主要不良反应：心悸 、烦躁 、头痛和血压升高等。 过量，可致血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。 【禁忌证】 高血压，器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。 多巴胺（DA） 【药理作用】①激动β1、DA受体和α受体 ②促进递质NA释放 增加心脏输出量，心律失常AD 扩张肾、肠系膜等血管（激动DA受体） 收缩皮肤、粘膜血管 对血压的影响与AD相似 改善肾功能 治疗量：扩张肾血管；排Na利尿 大剂量：肾血管收缩 α受体激动药 去甲肾上腺素（NA） 化学性质与肾上腺素相似 【体内过程】 吸收： 口服无效，皮下或肌肉注射时，因强烈收缩血管，易发生局部组织坏死 ，一般采用静脉滴注给药。 消除： 摄取：包括摄取1和摄取2 代谢：经COMT、MAO灭活 ——作用时间短，1~2min 【药理作用】 激动α受体 β1受体β2受体 [临床应用] 1．药物中毒性低血压 α受体阻断剂致血压过低时， 宜选用NA。 2．休克早期低血压 短时应用小剂量NA静滴，使收缩压维持在90mmHg左右，以保证心、脑和肾等重要器官的血流灌注。 3．上消化道出血 【【不良反应】 1、局部缺血坏死 1、急性肾衰 【禁忌症】 高血压、动脉硬化、冠心病、少尿 间羟胺（metaraminol） 作用特点及应用 主要作用于α受体，对β1受体作用较弱，也可促进递质NA释放 与NA相比，作用弱而持久，心律失常、少尿少见，可肌注代替NA用于各种休克早期 β受体激动药 异丙肾上腺素（IPA） 【体内过程】 口服无效，吸入、舌下给药吸收较快， 经COMT代谢 【药理作用】 对β1和β2受体有强大激动作用，对α受体几无作用 【临床应用】 1．支气管哮喘急性发作 舌下或吸入 2．房室传导阻滞 舌下含或静滴 3．心跳骤停 与NA或间羟胺合用并心腔注射 4．感染性休克 适于低排高阻者 【不良反应】 常见心悸、头晕 ，过量引起心律失常，甚至室颤而猝死。 瘦肉精（盐酸克伦特罗 ） ——一类动物用药的统称。任何能够促进瘦肉生长、抑制动物脂肪生长的物质都可以叫做“瘦肉精”（β-受体激动药） 副作用：心律不整、心脏病。 瘦身药 * β-苯乙胺 1 2 3 4 β -苯乙胺 （作用时间短，拟肾上腺素作用强、中枢作用弱） （作用时间长，拟肾上腺素作用弱、中枢作用强） 口服无效 配伍禁忌 【药动学】 口服无效，通常注射给药 （皮下或肌肉 ）； 经COMT、MAO代谢，作用持续时间短 肾上腺素（AD or Adr） [药理作用] AD对α 、β受体均有强大的激动作用： 收缩↑心率↑传导↑输出↑； 耗氧↑； AD剂量过大或给药速度过快均可引起不同程度的心律失常，如早搏、心动过速、甚至室颤。 1．心脏 ——激动心肌、窦房结和传导系统β1受体 2．血管 小动脉、毛细血管前括约肌 皮肤、粘膜 内脏血管（肾脏、肠系膜） 骨骼肌血管 冠状血管