2015年执业药师《药学专业知识一》第十一章药品质量与药品标准(六).docVIP

第四节消化系统疾病用药 一、抗溃疡药 大纲要求： 1 组胺H2受体阻断剂抗溃疡药的构效关系及西咪替丁、雷尼替丁的结构特征与作 2 质子泵抑制剂抗溃疡药的构效关系及奥美拉唑、埃索美拉唑的结构特征与作用要求4个药物，旧版10个 消化性溃疡病为一种常见病和多发病，主要发生在胃幽门和十二指肠处，为胃液的消化作用所引起的胃黏膜损伤。 临床用于抑制胃酸药物有两类：组胺H2受体阻断剂、质子泵抑制剂。 1．组胺H2受体阻断剂 构效关系： H2受体拮抗剂抗溃疡药物的基本结构 H2受体拮抗剂都具有两个药效团：具碱性的芳环结构和平面的极性基团； 碱性的芳环与受体上谷氨酸残基阴离子结合，而平面极性基团可能与受体发生氢键键合的相互作用。 碱性的芳环为：咪唑、噻唑、呋喃、带有碱性基团的苯环等； 平面极性基团：氰胍基、二氨基硝基乙烯、N-氨基磺酰基脒等； 柔性链：4个原子为宜，第2位硫原子可使链更具柔性。 西咪替丁，第一个在临床使用的H2受体阻断剂。 结构特征：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成 作用：抑制胃壁上的H2受体产生胃酸，具有抗胃和十二指肠溃疡作用。 雷尼替丁 结构特征：呋喃环，含硫醚的四原子链，氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯，为反式体，顺式体无活性。 作用：抑制胃壁上的H2受体产生胃酸，对胃及十二指肠溃疡疗效高； 特点：速效、长效。其副作用较西咪替丁小。 2．