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第一章
名解
1.药理:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律的一门学科
第二章 药物对机体的作用―药效学
毒性反应:急性毒性 :服用剂量过大,立即发生 ;慢性毒性 :长期服用蓄积后逐渐发生
继发反应:如长期使用四环素类广谱抗生素引起二重感染
停药反应:突然停药后出现原有疾病加剧的现象,如长期使用β受体阻断药(普萘洛尔)后突然停药,会出现病情加重,血压上升、严重心律失常、甚至产生心梗或猝死
特异质反应:是一类药理遗传异常所致的反应,与个体生化机制异常或基因缺陷有关。少数特异体质病人对某些药物极敏感或极不敏感。
药物依赖性:如麻醉镇痛药:吗啡、哌替啶。和镇静催眠药,如巴比妥类,苯二氮卓类
无效量→最小有效量→量→极量→最小中毒量→中毒量→最小致死量→致死量激动药:与受体有较强亲和力,又有较强内在活性的药物称为受体的激动药,或者说有内在活性的配体称为激动药。部分激动药:有较强的亲和力,但内在活性较弱,当其单独作用时呈现较弱的激动作用,而当另有激动药存在时,则呈对抗其他激动药作用,这种药物称为受体的部分激动药拮抗药:与受体有较强亲和力,但无内在活性,即本身不引起生理效应,却能阻断激动药与受体结合的药物称为受体的拮抗药或阻滞药,或者说无内在活性的配体称为拮抗药。
第三章 药物的体内变化——药动学药酶诱导药物的吸收与消除速度相等,血药浓度稳定在一定范围内,称稳态血药浓每隔一个T1/2,衡量用药一次,4-6个 T1/2体内药量可达稳态血药浓度第章 药物
名解
8. 耐药性:是指长期使用化学治疗药物后,病原体或恶性肿瘤细胞对药物的敏感性降低
9. 耐受性:指连续用药后,机体(指人)对药物的敏感性降低。
第五章 传出神经系统药理概论
递质:当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱。
乙酰胆碱
合成:胆碱和乙酰辅酶A,在胆碱乙酰化酶的催化下合成。
贮存:
释放:
消除:胆碱酯酶水解失活
去甲肾上腺素
合成:酪氨酸 → 多巴 → 多巴胺 →去甲肾上腺素
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
释放:胞裂外排
消除: a 主要方式: 再摄取-摄取1 (75-95%), 摄取2非神经系统 → 进入血液循环
b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO,其他组织内MAO、COMT
递质
1.乙酰胆碱Ach 胆碱能:副交感N,交感N节前纤维,极少部分交感N节后纤维
2.去甲肾上腺素NA 肾上腺素能:大部分交感N节后纤维
传出神经系统的递质和受体分类(重!)
⑴胆碱受体:
M受体(毒蕈碱型受体)
分布:胆碱能纤维支配的效应器细胞膜上
:心脏抑制胃、肠、膀胱及支气管平滑肌收缩,腺体分泌
N受体(烟碱型性受体)
N1
N2 受体(肌肉型)骨骼肌骨骼肌兴奋
⑵肾上腺素能受体:
(受体
(1
(2受体:功能:血管平滑肌收缩
(受体
(1心脏兴奋(收缩力↑,心率↑,传导↑)
(2平滑肌松弛、血管扩张
第六章 拟胆碱药
一、胆碱受体激动药
1.熟悉:乙酰胆碱
2.毛果芸香碱
【药理作用】
选择性(直接)激动M受体,产生M样作用
对眼睛和腺体的作用明显,对心血管的影响小。
1.对眼睛的作用:
(1)缩瞳:兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。
(2)降低眼内压:缩瞳前房角间隙扩大回流
(3)调节痉挛:睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
2.对腺体作用:明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
3.对平滑肌的作用: 增加平滑肌兴奋性。
【临床应用】
1.青光眼: 是青光眼首选药物。
2.虹膜炎: 与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。
3.口腔干燥【不良反应】
剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。
注意:滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用。
二、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
【药理作用】
1.兴奋骨骼肌:抑制AChE、、促进ACh释放
2.收缩平滑肌:对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用
▲【临床应用】
1.重症肌无力
2.手术后腹气胀、尿潴留
3.阵发性室上性心动过速
4.解救肌松药过量中毒
【不良反应】
过量:“胆碱能危象”
禁忌:机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞等
三、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类
有机磷酸酯类主要用作农业及环境杀虫剂
中毒机制:有机磷酸酯类为难逆性胆碱酯酶抑制剂,与胆碱酯酶形成稳定的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解Ach能力,Ach大量堆积而引起一系
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