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第 4 章　典型药物合成实例 三、合成抗真菌药 能抑制或杀灭真菌的药物。除一些古老的抗真菌外用药如水杨酸、雷琐辛、碘剂、 硫黄等外，抗真菌作用显著的新药有抗生素和合成药两大类。合成药抗真菌药包括 ：咪唑类药物（如克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑等）、氟胞嘧啶、丙烯胺衍生 物。 1．克霉唑 广谱抗真菌药，对多种真菌尤其是白色念珠菌具有较好抗菌作用。 酯化 格氏试剂加成 水解 氯代 缩合 咪唑 2．氟康唑 氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有 治疗作用，目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型。 制格氏试剂 加成再水解 三唑 缩合脱HCl 3．特比萘酚 可治疗由毛癣菌、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。亦可 治疗各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）引起 的皮肤酵母菌感染，和 由发霉菌引起的甲癣（甲真菌感染）。 缩合 1-萘甲胺 3-溴丙炔 加成 缩合 四、抗病毒药物 盐酸金刚烷胺(Amantadine Hydrochloride，8-38)为一种对称的三环状胺，可以 抑制病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳，抑制其繁殖，起治疗和预防病毒性感 染作用。 双环戊二烯 还原 异构化 溴代 氨化 成盐 1．盐酸金刚烷胺 2．奈韦拉平 奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染