药物跨膜转运的方式 药物的跨膜转运 1 2 被动转运 主动转运 1.被动转运 药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散,多数药物的转运方式 分子量小(200以下)、脂溶性大,极性小(非 离子型)药物较易通过,离子型难以通过。 ②易化扩散,药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过,直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔 药物的跨膜转运 2.主动转运 药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运 需要载体,需要能量,有竞争性和饱和性 3.膜动转运 胞饮 胞吐 药物的体内过程 吸收 分布 生物转化 排泄 药物的体内过程 一、吸收 1.吸收是药物从用药部位进入血循环的过程 2.影响吸收的因素 ①药物因素:理化性质、药物剂型、给药途径 ②机体因素:吸收环境、吸收部位等 3.各给药途径对吸收的影响 ①胃肠道给药 A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收,主要是小肠 B 分子量小,脂溶性大,非解离型易吸收 C 首关效应 口服药物吸收后经门静脉进入肝,然后进入全身 血液循环,有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢,进 入体循环的药减少,药物效应下降。 活性药物 大多数 无活性药物 极少数 门静脉 酶 无活性或 低活性物 活性药物 活
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