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加替沙星 加替沙星 【药物名称】 中文通用名称：加替沙星 英文通用名称：Gatifloxacin 其它名称：澳莱克、百科沙、必致、福奇、盖替沙星、敢诺新、格替沙星、恒森、加迈欣、甲磺酸加替沙星、凯莱克定、凯莱星乐、科登、奎尔泰、莱迪、莱美清、利欧、罗欣严达、玛马维奇、诺丽尔、普来乐、千意、圣迪锋、天坤、严立菲、英吉朗、誉快、悦博、Gatifloxacin Mesilate、Gatifloxacin Mesylate、Gatifloxacine、Gatifloxiacin、Tequin 【临床应用】 主要用于治疗敏感病原体引起的中度以上的下列感染性疾病： 1.慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。※(2)※ 2.急性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。※(2)※ 3.社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者。※(2)※ 4.尿路感染(如膀胱炎、肾盂肾炎)：由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。※(2)※ 5.单纯性尿道和宫颈淋病：由奈瑟淋球菌所致。※(2)※ 6.女性急性单纯性直肠感染：由奈瑟淋球菌所致。※(2)※ 此外，本药还可用于皮肤及软组织感染(国外资料)。※(3)※ 【药理】 1.药效学 ·作用机制 本药为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA的复制、转录及修复。※(2)※ ·抗菌谱 体外试验和临床使用结果均表明，本药对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：(1)革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。(2)革兰阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。(3)其它微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。※(2)※ 2.药动学 静脉滴注1小时左右达血药浓度峰值。在推荐剂量范围内加替沙星血药浓度峰值和曲线下面积随剂量成比例增加。静脉滴注本药200-800mg，一日1次，连续14日，药物的药代动力学呈线性和非时间依赖性，并可在第3日时达血药稳态浓度；400mg每日1次静脉注射的平均稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4.6mg/L和0.4 mg/L。 本药口服与静脉注射生物等效，口服的绝对生物利用度约为96%，且静脉注射后1小时的药动学与口服同等剂量片剂相同，提示静脉注射和口服两种给药途径可交替使用。 本药蛋白结合率约为20%，与浓度无关。药物广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。本药无酶诱导作用，不改变自身和其它合用药物的清除代谢。在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。静脉注射后48小时，药物原形在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%，平均血浆消除半衰期7-14小时。口服或静脉注射后，粪便中原药回收率约5%，提示药物也可经胆道和肠道排出。※(2)※ 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药或其它喹诺酮类抗菌药过敏者。(2)儿童。※(2)※ 2.慎用 (1)肾功能不全者。(国外资料)※(3)※(2)伴有QT间期延长或正在服用延长QT间期药物(如西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药)的患者。(3)低钾血症患者。(4)患有或疑有中枢神经系统疾病(如脑动脉硬化和癫痫)者。(5)使用其它喹诺酮类药物时发生过疼痛、肌腱断裂等不良反应的患者。(6)糖尿病患者。※(2)※ 3.药物对儿童的影响 18岁以下者应用本药的疗效及安全性尚未确定，建议禁用本药。※(2)※ 4.药物对老人的影响 虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，并无重要的临床意义。老年患者使用本药应根据其肾功能决定用量。※(2)※ 5.药物对妊娠的影响 孕妇应用本药的疗效及安全性尚未确定，孕妇应避免使用。※(2)※美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。※(3)※ 6.药物对哺乳的影响 本药可分泌至大鼠乳汁中，但尚不明确是否可分泌入人类乳汁，哺乳妇女使用时应暂停哺乳。※(3)※ 【不良反应】 临床试验中所见不良反应多属轻度，以静脉给药引起的局部和胃肠道以及神经系统反应为主，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。其它少见或罕见的临床不良反应包括： 1.心血管系统 少见高血压、心悸，罕见心动过速、心动过缓及胸痛。※(2)※ 2.消化系