作用于血液及造血器官系统药物课程.ppt

* * * * 阿司匹林不可逆性抑制COX1，从而抑制TXA2的合成。尽管阿司匹林的半衰期为20min，由于血小板不能合成COX1，所以阿司匹林对TXA2的抑制作用，延续直至血小板死亡（约7至10天）。 噻氯匹啶和氯匹格雷抑制ADP依赖性血小板聚集，也抑制血小板对对其他的激活剂的反应。 GP IIb/IIIa受体抑制剂：由于所有的血小板激活剂都引起GP IIb/IIIa受体表达增加，因此与其受体拮抗的药物都能明显抑制血小板聚集 * 阿司匹林(Aspirin) 抑制环氧化酶，阻止AA转化为PGG2和PGH2 减少TXA2的合成（血小板） 但也应注意PGI2的合成也可能降低（血管平滑肌） 目前认为小剂量具有抗血栓形成 双嘧达莫(dipyridamole，Persantin) 抑制PDE活性 抑制组织对腺苷的摄取 前列环素（Prostacyclin） 为内源性的抗血小板聚集物质。主要有伊洛前列素(Iloprost) * 新型抗血小板药 噻氯匹定(Ticlopidine) 作用机制：选择性抑制ADP诱导的血小板聚集，还能抑制ADP诱导的纤维蛋白原上与血小板GPⅡb/Ⅲa受体结合的位点的暴露 药物起效晚，48～72小时起效，1周后作用消失。 用途：外周动脉闭塞病、心绞痛及预防心肌梗塞、脑缺血、中风 不良反应：腹泻、恶心、呕吐、皮疹最严重的是中性粒细胞减少，发生率为2.1％，骨髓抑制和血栓