10降血糖药及利尿药概要.ppt

（一）呋塞米的发现 在磺酰胺基的间位引入第二个磺酰胺基，利尿作用增强。 呋塞米 Furosemide （二）理化性质 白色或类白色结晶粉末，mp.206℃,无臭无味；呈较强酸性，溶于碱性溶液中；水中不溶。 酸性pKa3.9，Furosemide的酸性比噻嗪类强 – 羧基和磺酰氨基 鉴别 1、钠盐水溶液，硫酸铜溶液 绿色沉淀 2、可水解后，重氮化-偶合反应 ，希夫碱反应 （三）代谢 53.1-58.8%的药物以原型从肾排出。 17.8-21.3%与葡萄糖醛酸结合 1.9%代谢 （四）临床应用 作用机理：抑制髓袢升支粗段的髓质部和皮质部对钠、钾离子的再吸收，干扰肾功能的稀释功能和浓缩功能。 临床应用：本品用于严重水肿，急性肺水肿和脑水肿；预防急性肾功能衰竭；加速毒物排出；还有降血压作用。 药物评价 长期使用容易导致电解质紊乱，表现为“四低”（低血容量、低血钾、低血钠、低血氯碱中毒），因此长期使用应适当补钾； 耳毒性 成剂量依赖性，表现为眩晕、耳鸣、听力减退、耳聋等。可能与药物引起耳淋巴液电解质成分改变而损伤耳蜗管基底膜毛细胞有关，不宜与链霉素等氨基糖苷类抗生素合用。 其他高效利尿药 布美他尼Bumetanide 作用强度为呋噻米的40-60倍，适合于急慢性肾衰。 氨苯蝶啶 Triamterene 化学名：2, 4, 7 - 三