培训课件--第三代新型抗组胺.pptVIP

药理作用 具有选择性外周H1受体拮抗活性 无抗胆碱作用 无α1-受体阻滞作用。 大鼠放射标记试验表明该药不通过血脑屏障 肥大细胞，嗜碱细胞 组胺酸 组胺 组胺H1受体 过敏反应 释 出 脱 羧 结 合 H1受体拮抗剂 竞 争 性 的 与 非索非那定 作用机理 药效学 抑制敏感豚鼠因抗原诱发的支气管痉挛 显著减少人体结合膜上皮细胞间粘附分子（ICAM-1）的基础表达 增强内皮/上皮粘附分子的表达 导致白细胞向炎症组织的趋化 减少成纤维细胞系释放白介素-6 主要药效作用 抗组胺 抗炎反应 迅速缓解过敏反应症状 药代动力学 非索非那定口服易吸收 60%～70%的非索非那定与血浆蛋白主要是白蛋白和α-1-酸糖蛋白结合 约5%代谢成酮酸代谢物 约11%主要以原型形式从尿中排出 约80%由粪便排出 生物半衰期为11-14小时 与经肝脏代谢的药物之间无相互作用 肝功能不全者对本品药动学无明显影响 非索非那定片的临床验证 非索非那定治疗季节过敏性鼻炎多中心临床研究 研究单位 中国人民解放军总医院 北京大学人民医院 首都医科大学同仁医院 采用随机、双盲、双模拟、平行、阳性对照的方法 口服非索非那定片60mg,2/日，与西替利嗪片每日10mg进行比较 入选患者121例，完成研究118例 疗效评价分析 组别 显效 有效