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G蛋白偶联受体介导的信号通路 14级药学院中药学 黄小强 一、G蛋白 1.G蛋白定义 G蛋白——简称：鸟苷酸结合蛋白；是指能与GTP或GDP结合，是（G蛋白偶联）受体与效应酶（酶或离子通道）之间的中介物质，是一种酶，在反应过程中与GTP结合故称为G蛋白。 G蛋白的两种构象：1.与GTP结合形成的活性构象；2.与GDP结合形成的无活性构象。 2、G蛋白的概论 G蛋白的发现与意义 Rodbell(马丁·罗德贝尔)等在20世纪70年代发现跨膜信号传道需要GTP的存在 1977年，Gilman吉尔曼发现了G蛋白。 1981年，Gilman纯化了G蛋白。 1994年，Gilman和Rodbell获医学和生物学诺贝尔奖。 G蛋白分类 G蛋白在信号转导中主要有两类: 一类是与膜受体偶联的异三聚体蛋白，一般称之为经典G蛋白或大G蛋白，它们有αβγ三个亚单位为组成，βγ二聚体通过共价键结合结合于膜上起稳定α亚基的作用，而α亚基本身具有GTP酶活性； 另一类是存在于不同的细胞部位的小分子量G蛋白 ，也称为“小G蛋白”，由一条肽链组成， 所有G蛋白都是膜蛋白 G蛋白生物学功能 G蛋白均通过第二信使引起级联反应，产生生物效应。 激动剂与受体结合后，通过G