执业药师药学专业二第一章精神与中枢神经系统疾病用药摘要.doc

第一章 精神与中枢神经系统疾病用药 第一节 镇静与催眠药 药理作用与临床评价 中枢镇静催眠药包括：巴比妥类苯二氮卓类其他类 巴比妥类 √小剂量：镇静催眠作用 √中等剂量：麻醉作用 √大剂量：昏迷，甚至死亡 √脂溶性高：中枢抑制作用快，如异戊巴比妥 √脂溶性低：中枢抑制作用慢，如苯巴比妥 其中脑和肝脏内浓度较高 苯二氮卓类 用量↑ 轻度的镇静→催眠→昏迷 血浆蛋白结合率较高，在体内主要经肾脏排泄 具有耐药性，停药后有反跳现象、依赖性、精神运动损害及残余效应等不良反应 √地西泮：胃肠吸收最快，无麻醉作用 √氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑：半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态 GABAA受体：配体门控Cl-通道 其他类 √环吡咯酮类：佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GA-BA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。口服后吸收迅速，生物利用度约80％，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用。 √γ-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂：唑吡坦，含有咪唑并吡啶结构，仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用 禁忌证 1.巴比妥类药---严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用 2.苯二氮卓类药---妊娠期妇女、新生儿禁用。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西