脂质体技术摘要.ppt

脂质体技术 单室脂质体的结构图 多室脂质体的结构图 脂质体的研究热点 胆固醇结构 薄膜分散法 将磷脂等膜材溶于适量的氯仿中或其它有机溶剂中，然后减压蒸发旋转除去有机溶剂，使脂质在器壁形成薄膜，加入缓冲液，进行振摇，即得。脂溶性的药物加入到有机溶剂中与磷脂一起蒸发。水溶性药物则溶于缓冲液中 通常，薄膜分散法形成的是大多室脂质体，粒径较大，在1～5μm，且分布不均匀，因此需要进一步通过其它技术以得到粒径大小均匀的大单室脂质体。这些技术有干膜超声法、薄膜－振荡分散法、薄膜－均化法、薄膜挤压法 自1965年，脂质体发现以来，至今已有十个脂质体产品上市（主要是抗肿瘤药物和抗菌药物），其中六个脂质体制剂是静脉给药。将这些药物制成脂质体后，最显著的特点是提高药物的治疗指数，降低药物的毒副作用。价格也菲然（如阿霉素脂质体注射剂，约8000元/支) 阿霉素脂质体注射剂 阿霉素脂质体注射液制剂研究 抗肿瘤和抗感染药物被包裹在脂质体中可以在某种程度上提高药物靶向性, 并大幅度地降低药物的毒副作用, 从而提高治疗指数。脂质体包裹的阿霉素可明显地降低心脏毒性和皮肤毒性, 试验动物的存活率比游离药物对照组高。 阿霉素脂质体注射剂对小鼠S- 180 实体瘤的抑制作用：体内给予阿霉素脂质体注射剂10 mg/ （kg·d），15mg/（kg·d）