氨基糖苷类(医学课件).pptVIP

第37章 氨基糖苷类及多粘菌素类 氨基糖苷类 aminoglycosides 天然来源 链霉素，庆大霉素 妥布霉素，卡那霉素 小诺米星, 西索米星 半合成品 阿米卡星，奈替米星， 异帕米星, 氨基糖苷类抗生素分类 共同优点 比β-内酰胺类抗G-杆菌活性强 具有较强的抗生素后效应（PAE） 共同缺点 无抗厌氧菌活性 口服不吸收 有明显的损伤肾脏和第八对脑神经的不良反应 [抗菌作用] 静止期杀菌剂 需氧G-杆菌（大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属），有强大抗菌作用； 对产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌、分枝杆菌有一定的抗菌作用 对流感杆菌、肺炎支原体中度敏感（临床疗效不显著）； 对G+球菌，除金葡菌包括耐青霉素菌株敏感，其余作用甚微； 对G-球菌作用较差； 对肠球菌、厌氧菌不敏感； 链霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素等，对结核杆菌也有效。 [体内过程] 口服不易吸收，可作胃肠消毒。肌注吸收完全； 除链霉素外，很少与血浆蛋白结合； 肾皮质、内耳淋巴液中浓度高； 几乎全部原形经肾小球滤过，尿中浓度极高。 [耐药机制] 产生钝化酶（乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶） 菌胞壁通透性改变、菌体内转运功能异常、菌体内靶位改变 [临床应用] 用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。 对于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染，需联合其他抗革兰阴性