药物化学第十章案例分析.ppt

第一阶段 开发的抑制剂对DPP-Ⅳ的抑制作用强，但对DPP-Ⅶ、DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ等相关酶选择性不高。 第二阶段 开发的抑制剂对DPP-Ⅳ具有高抑制活性和高选择性 第三阶段 开发的抑制剂，不仅具有高活性和高选择性，还要求药物的作用时间能持续24h以上。 DPP-Ⅳ抑制剂的发展可分三个阶段 西他列汀（sitagliptin）是首个上市的DPP-Ⅳ抑制剂，是一个β氨基酸衍生物。 磷酸西他列汀（sitagliptin phosphate）2006年10月获美国FDA批准上市，2007年3月磷酸西他列汀与二甲双胍盐酸盐复方制剂（janumet）相继上市，主要用于2型糖尿病的治疗，疗效显著。 维达列汀（vildagliptin）及其与metformin的复方制剂，2007年9月和11月先后获欧盟委员会批准，复方制剂主要用于metformin最大耐受剂量仍不能有效控制血糖水平或现已联合使用维达列汀与metformin治疗的2型糖尿病患者。 第二节 利尿药 diuretics 第二节 利尿药（diuretics） 利尿药（diuretics）是一类能够增加尿液生成率的化合物。利尿药通过增加尿液的流速，从而增加体内电解质（尤其是钠离子和氯离子）和水的排泄，而不会影响蛋白质、维生素、葡萄糖和氨基酸的重吸收。 可用于治疗各种原因引起的水肿及对抗高血压。也可单独或联合使用，用于治疗高钙血