药物化学CJ-07肾上腺素能药物案例分析.pptVIP

* * a1受体激动剂：升高血压和抗休克 a2受体激动剂：治疗鼻粘膜充血、止血 和降低眼压 中枢a2受体激动剂：降血压 b1受体激动剂：强心和抗休克 b2受体激动剂：平喘和改善微循环，及防止早产 b3受体激动剂：尚在研究中，可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗，纠正产热不足，临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症 * * 消旋化某些旋光化合物（见旋光异构）在一定条件下转变为非旋光外消旋体的过 * * Potassium hydroxide氢氧化钾 Sodium hydroxide氢氧化钠 Ammonia ,氨水 Alkali carbonates碱金属碳酸盐 pKa（HB+) 10.6 pKa（HA) 8.9 * 消旋化某些旋光化合物（见旋光异构）在一定条件下转变为非旋光外消旋体的过 程 测定比旋度值可用来鉴别药物或判断药物的纯杂程度。《中国药典》要求测定比旋度的药物很多，如肾上腺素、硫酸奎宁、葡萄糖 * * 两种代谢酶代谢失活 MAO（单胺氧化酶） COMT（儿茶酚氧位甲基转移酶） * 光学活性体 ?? R构型Adrenaline为左旋体 – 活性比右旋体约强12倍 – 消旋体的活性只有左旋体的一半 * * * * 苯环上不带有酚羟基，不受COMT的影响，虽作用强度较肾上腺素为低，但作用时间比后