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三种不同利尿剂的对比 药物名称 作用机制 血浆半衰期 生物利用度 给药次数 速 尿 作用髓袢升 50%原形排泄 口服速尿可 每天给药一次 枝粗 段的髓 肾脏结合减少 吸收50% 或两次即可 质和皮质部 半衰期延长 托拉塞米 相 同 肝脏代谢分别 可完全吸收 托拉塞米为 为50%和80% 波动于80% 3~4h给药一次 ~100%之间 布美他尼 相 同 肝脏代谢少 可完全吸收 布美他尼1 h 肾功能不全 波动于80 给药一次 半衰期不延长 ~100%之间 谢 谢! * kopl * * 总经销商:河北国泰医药有限公司 抒彤 注射用布美他尼 国家基本医疗保险和工伤保险用药 新农村合作医疗保险目录用药 药物特点 世界上最好的利尿脱水药物 起效快、疗效高、安全性好 用途广泛、全科用药、易上量 适用科室 心内科(心力衰竭、脑水肿) 肝病科(肝硬化、肝腹水) 泌尿科(利尿、脱水) 呼吸科(肺水肿) 1.水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药,效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压 在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 【适应症】 3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。 4.高钾血症及高钙血症。 5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。 6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。 7.急性药物毒物中毒,如巴比妥类药物中毒等。 8.对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。 1. 对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对Na Cl 的主动重吸收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。 2.能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。 药理毒理 3.另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。 4.布美他尼能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。 静脉注射的作用开始时间分别为30~60分钟和数分 钟,作用达峰时间为1~2小时和15~30分钟。 作用持续时间为4小时(应用1~2mg时,大剂量时为4~6小时)和3.5~4小时。T1/2β为60~90分钟,略长于呋塞米,肝肾功能受损时延长。本药不被透析清除。77~85%经尿排泄,其中45%为原形,15~23%由胆汁和粪便排泄。本药经肝脏代谢者较少。 【药代动力学】 1.成人治疗水肿性疾病或高血压,静脉或肌内注射起始0.5~1mg(1-2支),必要时每隔2~3小时重复,最大剂量为每日10mg(20支)。治疗急性肺水肿,静脉注射起始1~2mg(2-4支),必要时
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