培训课件_中枢兴奋药及利尿药.ppt

鉴别： 本品分子中具有а，β-不饱和酮结构，在水溶液中不稳定，尤其在碱性溶液中易分解。与氢氧化钠试液煮沸，支链上的亚甲基分解产生甲醛，遇变色酸钠和硫酸显紫色。 分子中具有不饱和双键，可发生氧化反应而使高锰酸钾溶液褪色。也可发生加成反应而使溴液褪色。 用途： 为强效利尿药。由于该药有较强的排钾作用，需用时服用氯化钾。 螺内酯 用途： 低效能利尿药，常用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿。长期单独使用可致高血钾症及男性女性化副作用。常与其他利尿药如氢氯噻嗪、呋噻米合用。 拜拜！！ 第五章 中枢兴奋药及 利尿药 ——指提高中枢神经系统功能的药物 作用部位：大脑、延脑和脊髓 有一定程度的选择性 剂量 ? ， 作用强度 ? ， 作用范围 ? ， 选择性 ? 第一节　中枢兴奋药 Central Stimulants 使用时应注意 用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥 过度抑制,危及生命 必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量 ★分类：依作用部位分类 1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药) 咖啡因、哌醋甲酯等 2，兴奋延髓呼吸中枢 尼可刹米、洛贝林等 3，促进大脑功能恢复的药物 吡拉西坦、甲氯芬酯等 注意： 这种分类是相对的，随着剂量的增加，作用增强，中枢作用范围也相应扩大，过量可引起惊厥甚至昏迷。 按 化 学 结 构 分 黄 嘌 呤 类 ： 咖 啡 因 酰 胺 类 ： 尼 可 刹 米 其 它 类 ： 洛 贝 林 一、黄嘌呤类 基本结构: 常用的药物有：咖啡因、茶碱、可可豆碱。具有相同的药理作用，即兴奋中枢神经系统、兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿，但作用强度因取代基不同而有显著差异。 咖啡因主要作为中枢兴奋药 茶碱作为平滑肌松弛药、利尿药 可可豆碱 咖啡因 结构特点： 黄嘌呤母核：含氮杂环 酰胺键：可水解 制备 存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取 现多采用全合成方法制备 一杯茶 50mg 咖啡因 半合成方法 茶碱的甲基化 甲基化 咖啡因 理化性质 1，碱性 2，水解开环 3，鉴别反应 白色或带极微黄绿色，有丝光的针状结晶，无臭，味苦，有风化性。在热水或氯仿中易溶，在水、乙醇或丙酮中略溶。 碱性 极弱， pKa(HB+) 0.6 与强酸不能形成稳定的盐 如盐酸、氢溴酸 咖啡因可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度 盐类： 苯甲酸钠、枸橼酸钠、桂皮酸钠等有机酸的碱金属盐可增加咖啡因在水中的溶解度，如苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐安钠咖，使水溶性增大，可制成注射剂。 安钠咖 苯甲酸钠咖啡因 由于分子间形成氢键，水溶度增大 可制成注射剂 水解性 水解开环（酰脲结构） 对碱不稳定 与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭 石灰水无影响（用于生产） 鉴别： 1、具紫脲酸铵反应： 与盐酸和氯酸钾在水浴共热蒸干后，残渣遇氨气则发生缩合反应，生成紫色的紫脲酸铵。 再加氢氧化钠试液，紫色消失。 此为黄嘌呤类生物碱的共有反应。 2、其饱和水溶液加碘试液不产生沉淀， 再加稀盐酸时，则生成红棕色的复盐沉淀， 此沉淀可溶于稍过量的氢氧化钠试液中， 此反应可区别于其他黄嘌呤类药物。 作用 抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解 加强大脑皮层的兴奋过程 用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等 还具较弱的兴奋心脏和利尿作用 二、酰胺类 酰胺类中枢兴奋药按照酰胺键存在的位置可分为三类：芳酰胺类、内酰胺类、酯酰胺类 尼可刹米 性状：为无色或淡黄色的澄明油状液体，有微臭，味苦，有吸湿性。能与水、乙醇、乙醚或氯仿任意混合。 吡啶环：共轭、含含氮杂环 酰胺：水解 稳定性： 分子中具有酰胺键，但一般条件下较稳定，尼可刹米注射液在pH5.5~7.8时最稳定。 鉴别： 1、与氢氧化钠共热时，发生水解，产生的二乙胺臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。 2、遇硫酸铜及硫氰酸铵试液，生成草绿色的配位化合物沉淀 用途： 中枢兴奋药，能兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性使呼吸加深加快，临床上用于肺心病、吗啡中毒等各种原因引起的呼吸抑制。 第二节 利尿药 利尿药是一类直接作用于肾脏，促进电解质和水，特别是钠离子的排出，使尿量增加的药物。利尿药可以排出过多的体液，消除水肿，也常作为高压的辅助治疗药物。 分类： 甘露醇 易溶于水，但温度降低，溶解度减小，在乙醇