培训课件_利尿剂阻断剂.pptVIP

一、β阻断剂的作用原理 β阻断剂的全名应为β肾上腺素受体阻断剂。肾上腺素是一种含氮的胺类激素。根据含氮激素的作用机制，肾上腺素只有与它作用的靶细胞的细胞膜上的具有主体构型专一性的受体结合方有可能激活膜上的腺苷酸环化酶系统，产生一系列的连锁反应，从而发挥肾上腺素对细胞的生物学作用。一旦这些膜上的受体被占据，肾上腺素就无法发挥其生物学活性。β阻断剂对肾上腺素β受体具有高度的选择，能竞争性地与β肾上腺素受体结合，从而抑制交感神经－肾上腺系统对心脏的兴奋作用和对支气管和血管的舒张作用等。 腺苷酸环化酶？ 腺苷酸环化酶主要分布于细胞质膜、核膜和内质网膜上。它也是一种磷酸酶，能催化ATP形成3，5－环磷酸腺苷（cAMP）并释放出焦磷酸。 肾上腺素β受体分β1和β2两类。肾上腺素与β1 受体结合后可起调节心脏的作用，使心率加快；与β2 受体结合后则使支气管和周围血管扩张。基于这一区别，β 阻断剂也分成两组。一组为非选择性β阻断剂，它可以同时阻断β1和β2受体；另一组为选择性β阻断剂，它只阻断β1受体。根据β肾上腺素受体的主要功能就可以推断β阻断剂的临床作用。例如，小剂量使用时，选择性β1阻断剂抑制β1受体在心脏的活性，引起心动过缓，但不造成支气管痉挛。然而在大剂量使用时，药物对β1受体的选择性下降，在一些敏感的个体可以发生支气管痉挛。非选择性β阻断剂可同事引起心动过缓，支气管扩张受阻和周围血