激素类药物2.pptVIP

知 识 回 顾 前列腺素的命名； 米索前列醇的结构及药理作用； 甾体激素的结构特征：雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷；立体化学和命名。 呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺的结构 雄性激素 1923年，发现卵巢提取物能引起动物动情； 不久，在孕妇尿中分离得到第一个雌激素结晶——雌酮； 后又分离得到了雌二醇和雌三醇。 在酶的作用下，三者相互转化 （一）雌二醇　Estradiol 化学名：雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇 2、性质 C3上酚-OH显酸性，可溶于碱性溶液--NaOH溶液； 与硫酸作用显黄绿色荧光，加三氯化铁呈草绿色，加水稀释，变为红色。 3、结构特征 A环为芳香环； C-3的酚羟基与C-17的β羟基保持同平面及0.855nm的距离。 4、体内代谢 口服无效，在肝脏迅速代谢失活：氧化、羟基成酯、甲羟化再成酯； 做成霜剂、透皮贴剂、栓剂； 主要贮存在脂肪组织，或与性激素球蛋白或白蛋白结合后再释放起作用。 5、药理作用 激素替补疗法--治疗女性性功能疾病、更年期综合症、骨质疏松 口服避孕药 预防放射线损伤 对脂质代谢有作用 6、雌二醇的结构改造 不稳定，不能口服、作用广泛 改造目的不为提高药效 使用方便 药效持久 作用专一 副作用少 雌二醇酯—前药 7、生物合成 （二）结合雌激素-贝美丽 在体内再释放出雌酮和马烯雌酮发挥作用—弱雌激素。 二、非甾体雌激素及选择性雌激素受体调节剂（