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- 2016-11-26 发布于重庆
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2016湖南事業单位医疗卫生药学知识固体分散体的制备方法
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2016湖南事业单位医疗卫生药学知识:固体分散体的制备方法
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药学虽然是基础学科,但是很多学员都觉得药学面试特别难,不好复习。今天 HYPERLINK /hunan/ 湖南事业单位考试网就带着大家总结归纳一下药学专业知识面试:固体分散体的制备方法,以便大家更好地记忆。
不同药物采用何种固体分散技术,主要取决于药物的性质和载体材料的结构、性质、熔点及溶解性能等。
(一)熔融法
将药物与载体材料混匀,加热至熔融,在剧烈搅拌下迅速冷却成固体,或将熔融物倾倒在不锈钢板上成薄层,用冷空气或冰水使骤冷成固体。再将此固体在一定温度下放置变脆成易碎物,放置的温度及时间视不同的品种而定。
本法的关键是需由高温迅速冷却,以达到高的过饱和状态,使多个胶态晶核迅速形成而得到高度分散的药物,而非粗晶。本法简便、经济,适用于对热稳定的药物,多用熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料,如PEG类、枸橼酸、糖类等。
也可将熔融物滴入冷凝液中使之迅速收缩、凝固成丸,这样制成的固体分散体俗称滴丸。
(二)溶剂法
亦称共沉淀法。将药物与载体材料共同溶解于有机溶剂中,蒸去有机溶剂后使药物与载体材料同时析出,即可得到药物与载体材料混合而成的共沉淀物,经干燥即得。常用的有机溶剂有氯仿、无水乙醇、95%乙醇、丙酮等。
本法的优点为避免高热,适用于对热不稳定或挥发性药物。可选用能溶于水或多种有机溶剂、熔点高、对热不稳定的载体材料,如PVP类、半乳糖、甘露糖、胆酸类等。
(三)物理机械法(研磨法)
将药物与较大比例的载体材料混合后,强力持久地研磨一定时间,不需加溶剂而借助机械力降低药物的粒度,或使药物与载体材料以氢键相结合,形成固体分散体。研磨时间的长短因药物而异。常用的载体材料有微晶纤维素、乳糖、PVP类、PEG类等。
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(四)溶剂-熔融法
将药物先溶于适当溶剂中,将此溶液直接加入已熔融的载体材料中均匀混合后,按熔融法冷却处理。
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本法可适用于液态药物,如鱼肝油、维生素A、D、E等,但只适用于剂量小于50mg的药物。凡适用于熔融法的载体材料均可采用。制备过程中一般不除去溶剂,受热时间短,产品稳定,质量好。但注意选用毒性小、易与载体材料混合的溶剂。将药物溶液与熔融载体材料混合时,必须搅拌均匀,以防止固相析出。
(五)溶剂-喷雾(冷冻)干燥法
将药物与载体材料共溶于溶剂中,然后喷雾或冷冻干燥,除尽溶剂即得。
溶剂-喷雾干燥法可连续生产,溶剂常用C1~C4的低级醇或其混合物。而溶剂冷冻干燥法适用于易分解或氧化、对热不稳定的药物,如酮洛芬、红霉素、双香豆素等。
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(六)双螺旋挤压法
将药物与载体材料置于双螺旋挤压机内,经混合、捏制而成固体分散体,无需有机溶剂,同时可用两种以上的载体材料,制备温度可低于药物熔点和载体材料的软化点,因此药物不易破坏,制得的固体分散体稳定。
练习题
1.【多选题】固体分散剂常用制备法( )
A.熔融法
B.溶剂法
C.研磨法
D.溶剂喷雾干燥
【正确答案】ABCD
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