儀器对中药血清药物化学的作用分析.docVIP

描述：冯倩晴等[3]采用此法，发现黄柏入血成分中有巴马丁和小檗碱及其他14个不明成分；巴寅颖等[4]发现开心散含药血清中有3，6-二芥子酰基蔗糖、西伯利亚远志糖A5和A6及β-细辛醚及其他19个成分，这些... ? ? ???1?中药血清药化学的应用现状?　　1.1?在单味及复方中药药效物质基础研究中的应用?　　冯倩晴等[3]采用此法，发现黄柏入血成分中有巴马丁和小檗碱及其他14个不明成分；巴寅颖等[4]发现开心散含药血清中有3，6-二芥子酰基蔗糖、西伯利亚远志糖A5和A6及β-细辛醚及其他19个成分，这些已知的及未知的入血成分很可能是直接起药效作用的物质。?　　1.2?在建立中药质量标准中的应用?　　白术主要含有苍术内酯Ⅰ、Ⅱ，苍术酮和多聚炔类化合物如（4E，6E，12E）-tetradecatriene-8，10-diyene-1，3-dioldiaetate（TEDYA）等成分。中药血清药化学研究发现，该药口服后，只有TEDYA被水解成TEDY而被吸收入血。因此白术的质量标准应以TEDYA为指标，而不是苍术内酯和苍术酮[5]。?　　1.3?在中药复方配伍机制研究中的应用?　　王喜军等[6]研究发现，茵陈蒿汤给药后大鼠血中移行成分有21个，其中8个均有较强保肝利胆活性的成分只有在全方配伍时才能被机体吸收，且不同配伍的样品，血中移行成分曝露情况不同，这充分说明方剂不是单味药的简单加和，只有科学配伍才能使机体需要的有用成分优化吸收。 ? ? ? ?1.4?在中药药代动力学研究中的应用?　　巴寅颖等[7]采用RP-HPLC法测定大鼠血清中远志咄酮Ⅲ的浓度来考察远志和开心散中远志咄酮Ⅲ在记忆障碍模型大鼠体内的药动学特性，发现复方配伍可延长有效血药浓度时间、提高生物利用度、加速吸收等，调节其药动学特性能使药效更好地发挥。?　　1.5?中药血清药化学联合血清药理学方法在研究中的应用?　　中药血清药理学主要用于从体外探讨药物对机体的作用机制，现已广泛应用于生殖系统[8]、心血管系统[9]、神经系统[10]、呼吸系统[11]等研究中。王喜军等[12-13]首先采用中药血清药化学方法从六味地黄丸含药血清中分离鉴定出8个移行成分，然后用血清药理学方法发现其中莫诺苷、獐牙菜苷和马钱子苷混合物的含药血清对氢化可的松致大鼠肾虚动物模型的保护作用最明显，是补肾的核心药效物质基础，而且三者混合物的含药血清对大鼠成骨细胞的促增殖作用也很明显，初步确认其为治疗骨质疏松的药效物质基础[14]。?　　2?现代仪器分析技术在中药血清药物化学中的应用?　　中药成分复杂多样，其药效物质及作用机制不明确是制约中药现代化的一大障碍。现代仪器分析技术与中药血清药化学联合应用，为中药研究提供了新方法，促进了中药药效物质及作用机制研究的深入。?　　2.1?液相色谱法（liquid?chromatography，LC）?　　LC是以液体为流动相，基于混合物中各组分对流动相和固定相亲和力的差别将其分离开来的一种方法，广泛应用于医药[15]、食品[16]、环境[17]等领域。?　　2.1.1?高效液相色谱法（high?performance?liquid?chromatography，HPLC）?HPLC是以经典液相色谱为基础，引入气相色谱的理论与实验方法，流动相改为高压输送，采用高效固定相及在线检测手段的一种分离分析方法。近年来，对体液中原型药物及其代谢产物的分离分析无论在灵敏度、专属性及快速性等方面都有独特的优点，堪称为一种高效微量的分离分析方法。谢长等[18]对菝葜的抗炎活性部位进行了血清药化学研究，通过比较空白、含药血清及菝葜提取物的HPLC图谱，发现含药血清中有45种移行成分，其中原型成分25种，包括落新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇等；另外20种可能为代谢物。李志平[19]研究了复方血塞通滴丸及葛根在大鼠血清中的移行成分，发现滴丸体内成分有3个为葛根的贡献，其中包括葛根素及另外2个未知成分。此外，还有学者采用该法对大青叶[20]、白芷[21]、黄芩[22]等进行了研究，为阐明中药的药效活性物质奠定了基础。?　　2.1.2?高效液相血清指纹图谱法?高效液相血清指纹图谱是指含药血清经适当处理后，采用HPLC技术将其化学信息以图形的方式进行表征并加以描述，能反映出含药血清内在化学成分的种类和数量。雷志丹等[23]建立川芎提取液及其灌胃后大鼠血清的HPLC指纹图谱，并分析鉴定出血中移行成分7个，其中包含川芎嗪和阿魏酸在内共3个原型成分；另外4个为代谢产物。吴建明等[24]建立舒肝解郁胶囊及其含药血清的HPLC指纹图谱，对比分析发现15个入血成分，其中包含绿原酸、芦丁、异嗪皮啶在内共有6个为原型成分；其他9个为新成分。此外，还有学者采用该方法对栀子[25]、