川陳皮素自组装前体脂质体的制备及其大鼠体内药动学研究.docVIP

川陈皮素自组装前体脂质体的制备及其大鼠体内药动学研究 林 薇 ，姚 静， 周建平* （中国药科大学 药剂教研室， 江苏 南京 210009） 摘要： 本文研制川陈皮素自组装前体脂质体，并以混悬剂为对照考察其经大鼠灌胃给药后的药代动力学行为。采用一种新型前体脂质体法制备川陈皮素前体脂质体，考察其水合后粒径、包封率、稳定性等理化性质；大鼠分别灌胃给予川陈皮素混悬剂和水合后的脂质体后，以尼莫地平为内标，采用HPLC法测定血浆中药物浓度，用Kinatica4.4程序计算药动学参数。制得的脂质体包封率可达80%以上,平均粒径为212.1 nm，稳定性好；药代动力学研究显示,与混悬剂相比川陈皮素脂质体在体内吸收较快, 相对生物利用度264.3%，MRT增加。 结果表明，液态前体脂质体制备工艺简单，可行性高；川陈皮素制成前体脂质体后，大鼠口服吸收显著增加，并具有一定的缓释作用。 关键词：川陈皮素；自组装前体脂质体；药代动力学 Preparation of self-assemble nobiletin proliposomes and its pharmacokinetics in rats LIN Wei, YAO Jing，ZHOU Ji-ping﹡ (Department oPharmaceutics , China Pharmaceutical University, Nanji