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第二十八章 消化系统的药物 Drugs Affecting Gastrointestinal Functions 学习目标 1、掌握抗消化性溃疡药的类型及代表药; 掌握此类药理作用、用途和不良反应;理解其他的抗消化性溃疡药 2、理解助消化药、抗消化性溃疡药和止吐药、泻药的作用和用途 3、了解常用的止泻药和利胆药的作用和用途 消化系统药物分类 消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药 1.抗酸药: 氢氧化铝、三硅酸镁 2.抑制胃酸分泌药 M受体阻断药:哌仑西平 H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 H+-K+-ATP抑制药:奥美拉唑等 3.粘膜保护药: A.前列腺素衍生物 B. 硫糖铝、枸橼酸铋钾 4.抗幽门螺杆菌药: 阿莫西林、甲硝唑等 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡常见病,发病率约10%~12%。 一、抗酸药 antacids 机制: 1.为弱碱性化合物,口服后中和胃酸, 减少胃酸对消化道粘膜的侵蚀及刺激。 2.升高pH值,降低胃蛋白酶活性。 3.结合有害物质,保护粘膜。 碳酸钙 较强,快,久,可产生CO2 ,引起反跳性胃酸 分泌增加。 氢氧化镁 强,显效快,导泻,肾功不良可致血镁过高。 三硅酸镁 较弱,慢,持久,在胃内生成胶状二氧化硅保 护溃疡面。 氧化镁 强,缓和而持久,肠道难吸收,产生的氯化镁 有泻下作用。 氢氧化铝 较强,显效缓慢,持久。生成的氧化铝有收敛、 止血、致便秘的作用。长期服用可减少肠道对 磷酸盐的吸收,致骨软化。 碳酸氢钠 强,快而短暂,产生CO2引起嗳气、腹胀,继 发胃酸分泌增加。口服吸收可引起碱血症和尿 液碱化。 二、抑制胃酸分泌药 胃酸由壁C分泌,受多种因素调节;诱发消化性溃疡的主因。 包括: 1、H2受体阻断药; 2、M受体阻断药; 3、胃泌素受体阻断药; 4、H+-K+-ATP酶抑制药; M胆碱受体阻断药 阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。增大剂量不良反应较多,较少单独应用。 哌仑西平 pirenzepine 阻断M1、M2受体,与引起胃酸分泌的胆碱受体M1亲和力较高,而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低,故不良反应轻微,大剂量可有阿托品样作用。 用于治疗胃及十二指肠溃疡 胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide) 化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌。 作用: 对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差。 用于胃溃疡,十二指肠溃疡和胃炎。 H+-K+-ATP酶抑制药 H+-K+-ATP酶位于壁细胞小管膜上。它能进行H+,K+ 交换, 将K+从胃腔中转运到壁细胞内,将H+从壁细胞内转运到胃腔中,在胃腔中的H+和Cl-结合,形成胃酸。 抑制药与酶亚单位结合后,使酶失去活性,抑制 H+分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久;胃蛋白酶分泌也减少,尚有抑制幽门螺杆菌的作用。 用于消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染、返流性食管炎、卓-艾综合征等。 奥美拉唑(omeprazole) 三、 胃粘膜保护药 前列腺素衍生物 前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2),有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用,能防止有害因子损伤胃粘膜。 米索前列醇(misoprostol)用于预防非甾体抗炎药引起的溃疡,治疗十二指肠、胃溃疡。 硫糖铝(sucralfate) 消化性溃疡和返流性食管炎。 枸橼酸铋钾 胃、十二指肠溃疡。 四、抗幽门螺杆菌药 1.抗溃疡药 含铋制剂、H+-K+ ATP抑制剂、硫糖铝 2.抗菌药 阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、四环素、氨苄、罗红霉素为常用药。单一应用易产生耐药性,2-3种联合用药。 第二节 消化系统调节药物 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药 助消化药 稀盐酸: 用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良。 胃蛋白酶:与稀盐酸(10%)合用,作为胃酸分泌过少或消化酶分泌不足的辅助治疗。 胰酶: 含蛋白酶、淀粉酶和胰脂酶,水解脂肪成甘油、脂肪酸和蛋白质,用于消化不良,食欲不振。可与抗酸药同服或服用肠溶片。 乳酶生: 又称表飞鸣,是活性乳酸杆菌干燥品。分解糖类产
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