β内酰胺类抗生素【43页PPT课件】.pptVIP

第三十九章  β-内酰胺类抗生素 引言 特点 引 言 ?-内酰胺类（ ?-lactams）是指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素 特点 抗菌活性强 抗菌范围广 毒性低 疗效高 适应症广 品种多 第一节 分类、抗菌作用机制 和耐药机制 分类 抗菌作用机制 细菌耐药机制 一、β-内酰胺类抗生素分类 青霉素类 窄谱、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌、G-青霉素类等 头孢菌素类 一、二、三、四代等 其他β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂 β-内酰胺类抗生素的复方制剂 二、抗菌作用机制 1. 抑制细菌细胞壁粘肽合成： 抑制细菌细胞壁粘肽合成的关键酶——转肽酶（青霉素的结合蛋白，PBPs），阻碍胞壁粘肽的合成，使细菌胞壁缺损，失去渗透屏障作用，菌体膨胀裂解，菌体内重要物质外逸，导致细菌死亡。 2. 激活细菌自溶酶的活性 1、产生水解酶 β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）， 使β-内酰胺环的β-内酰胺键被水解； 2、与药物结合 β-内酰胺酶与抗生素迅速、牢固结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用，称为“牵制机制”（trapping mechanism）； 3、改变PBPs 结构改变、PBPs合成↑或产生新PBPs，抗