氨基的保護及脱保护策略-060226.docVIP

经典合成反应标准操作—氨基的保护及脱保护 药明康德新药开发有限公司 PAGE Page PAGE 1 of NUMPAGES 77 药明康德内部保密资料 药明康德内部保密资料 经典化学合成反应标准操作 氨基的保护及脱保护策略 编者： 彭宪 药明康德新药开发有限公司化学合成部 目 录 氨基的保护及脱保护概要……………………………………………2 烷氧羰基类 2-1. 苄氧羰基（Cbz）……………………………………………… 4 2-2. 叔丁氧羰基（Boc）……………………………………………… 16 2-3. 笏甲氧羰基（Fmoc） ………………………………………… 28 2-4. 烯丙氧羰基（Alloc） ………………………………………… 34 2-5. 三甲基硅乙氧羰基（Teoc） …………………………………… 36 2-6. 甲（或乙）氧羰基 …………………………………………… 40 酰基类 3-1. 邻苯二甲酰基（Pht）…………………………………………… 43 3-2. 对甲苯磺酰基（Tos） ………………………………………… 49 3-3. 三氟乙酰基（Tfa） …………………………………